5.34032

氮氧化物抑制剂IV，GKT136901

• 别名: 氮氧化物抑制剂IV，GKT136901
• 经验公式（希尔记法）: C₁₉H₁₅ClN₄O₂
• CAS号: 955272-06-7
• 分子量: 366.80
• MDL號碼: MFCD09961532
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 品質等級: 100
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: pale yellow to brown
• 溶解度: DMSO: 50 mg/mL
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: Clc1c(cccc1)[n]2[nH]c3c([c]2=O)c([n]([c](c3)=O)Cc4ncccc4)C
• InChI: 1S/C19H15ClN4O2/c1-12-18-15(10-17(25)23(12)11-13-6-4-5-9-21-13)22-24(19(18)26)16-8-3-2-7-14(16)20/h2-10,22H,11H2,1H3
• InChI 密鑰: DNKYHHFCPXKFIY-UHFFFAOYSA-N

说明

一般說明

口服可生物利用的无毒吡唑吡啶二酮类化合物，可作为含NOX1-和NOX4的NADPH氧化酶活性的有效可逆抑制剂（K_i分别为160和165 nm，Amplex Red测定法），且无抗氧化特性。在较高浓度下，会影响NOX2（K_i = 1.53 uM）。可阻断表达PMN细胞膜的NOX同工酶中NOX介导的ROS（活性氧）爆发。在浓度为10 µM时，对黄嘌呤氧化酶、脂氧合酶-5/12、髓过氧化物酶、MAO-B、iNOS和eNOS、几种细胞色素P450同工酶、PTP1B和含有代表性离子通道和激酶的组合物的亲和力较差。与一氧化氮、超氧阴离子自由基和羟基自由基相比可作为过氧亚硝基的选择性清除剂。

请注意，由于水含量的变化，该化合物的分子量因批次而异。特定批次的分子量参见小瓶标签或分析证书。所提供的分子量代表不含水的基础分子量。

生化／生理作用

主要目标
含NOX1和NOX4的NADPH氧化酶活性

可逆：是

细胞渗透性：是

包裝

在惰性气体下包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

只可使用新鲜DMSO复溶。

复溶后分装冻存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存3个月。

其他說明

Schildknecht, S., et al. 2014.Curr.Med. Chem.21, 365.
Laleu, B., et al. 2010.J. Med. Chem.53, 7715.
Sedeek, M., et al. 2010.Am. J. Physiol.Renal Physiol.299, F1348.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable