5.32978

类端粒沉默干扰体1(PLD2)抑制剂，ML395

• 别名: 类端粒沉默干扰体1(PLD2)抑制剂，ML395
• 经验公式（希尔记法）: C₂₆H₂₉N₅O₂
• CAS号: 1638957-17-1
• 分子量: 443.54
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• 化驗: ≥97% (HPLC)
• 品質等級: 100
• 形狀: solid
• 效力: 360 nM IC₅₀
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: off-white
• 溶解度: DMSO: 50 mg/mL
• 儲存溫度: 2-8°C

说明

一般說明

ML395 是磷脂酶 D2（PLD2；IC₅₀ = 360 nM）的细胞渗透性、高效、选择性和直接变构抑制剂，其选择性是 PLD1 的 80 倍以上。

一种细胞可渗透的三氮杂螺酮衍生物，可作为磷脂酶 D2（PLD2；在外源性生化分析中 IC₅₀ = 360 nM ）的高效、选择性和直接变构抑制剂。与磷脂酶 D1（PLD1；IC₅₀ = 30 µM）相比，具有 > 80 倍的选择性。 研究表明，可渗透血脑屏障。 用该化合物预处理细胞后，可保护 A549 细胞免受多种流感病毒株的侵害。表现出出色的 DMPK 谱（在 Sprague-Dawley 大鼠中，肝微粒体清除率= 82.1 ml/min/kg），符合 Lipinski′s 规则，并具有良好的亲脂性。研究表明，具有良好的细胞色素 P450 谱（CYP3A4 IC₅₀ = 3.9 µM，CYP2D6 IC₅₀ =16.4 µM，CYP1A2 IC₅₀>30 µM 和 CYP2C9 IC₅₀>30 µM）。

一种细胞可渗透的三氮杂螺酮衍生物，可作为磷脂酶 D2（PLD2；在外源性生化分析中 IC₅₀ = 360 nM ）的高效、选择性和直接变构抑制剂。与磷脂酶 D1（PLD1；IC₅₀ = 30 µM）相比，具有 > 80 倍的选择性。 研究表明，可渗透血脑屏障。 用该化合物预处理细胞后，可保护 A549 细胞免受多种流感病毒株的侵害。表现出出色的 DMPK 谱（在 Sprague-Dawley 大鼠中，肝微粒体清除率= 82.1 ml/min/kg），符合 Lipinski′s 规则，并具有良好的亲脂性。研究表明，具有良好的细胞色素 P450 谱（CYP3A4 IC₅₀ = 3.9 µM，CYP2D6 IC₅₀ =16.4 µM，CYP1A2 IC₅₀>30 µM 和 CYP2C9 IC₅₀>30 µM）。

请注意，由于水含量的变化，该化合物的分子量是因批次特异性的。

生化／生理作用

主靶
PLD2

可逆性：是

警告

毒性：标准处理（A）

重構

重悬后，等分并冻存（-20°C）。储备溶液在 -20°C 下可稳定保存 3 个月。

其他說明

O′Reilly, M.C., et al. 2014.ChemMedChem9, 2633.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable