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Gö 6976

Gö 6976, CAS 136194-77-9, is a cell-permeable, reversible, and ATP-competitive inhibitor of PKC (IC₅₀ = 7.9 nM for rat brain). Exhibits selectively for PKCα (IC₅₀ = 2.3 nM) and βI (IC₅₀ = 6.2 nM).

• 别名: Gö 6976
• 经验公式（希尔记法）: C₂₄H₁₈N₄O
• CAS号: 136194-77-9
• 分子量: 378.43
• MDL號碼: MFCD00236434
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥95% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: off-white
• 溶解度: DMSO: 5 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: 2-8°C
• InChI: 1S/C24H18N4O/c1-27-17-9-4-2-7-14(17)20-21-16(13-26-24(21)29)19-15-8-3-5-10-18(15)28(12-6-11-25)23(19)22(20)27/h2-5,7-10H,6,12-13H2,1H3,(H,26,29)
• InChI 密鑰: VWVYILCFSYNJHF-UHFFFAOYSA-N

说明

一般說明

一种细胞可渗透性、可逆和ATP竞争性的蛋白激酶C（PKC；大鼠脑的IC₅₀=7.9 nM）抑制剂。选择性抑制Ca²⁺依赖性PKCα-同工酶（IC₅₀=2.3 nM）和PKC_βI（IC₅₀=6.2 nM）。即使在微摩尔水平下，也不会影响不依赖Ca²⁺的PKCδ-，ε-和ζ-同工酶的激酶活性。据报道，在较高浓度（IC₅₀=20 nM）下可抑制PKC_µ。也可获得500 µg/mL的Gö 6976（目录编号365253）在无水DMSO中的溶液。

一种细胞可渗透性、可逆和ATP竞争性的蛋白激酶C（PKC；大鼠脑的IC₅₀=7.9 nM）抑制剂。选择性抑制Ca²⁺依赖性PKC_α-同工酶（IC₅₀=2.3 nM）和PKC_βI（IC₅₀=6.2 nM）。即使在微摩尔水平下，也不会影响不依赖Ca²⁺的PKCδ-，ε-和ζ-同工酶的激酶活性。艾滋病病毒I型诱导的强效拮抗剂。

生化／生理作用

主要靶标
PKC

产物与ATP竞争。

可逆性：是

细胞可渗透性：是

靶标IC₅₀：7.9 nM，针对大鼠脑PKC；针对Ca2+依赖性PKCα-同工酶和PKCβI分别为2.3 nM和6.2 nM

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备液可在-20°C最长稳定4个月。

其他說明

Gschwendt, M., et al. 1996.FEBS Lett.392, 77.
Wenzel-Seifert, K., et al. 1994.Biochem.Biophys.Res. Commun.200, 1536.
Martiny-Baron, G.M., et al. 1993.J. Biol. Chem.268, 9194.
Qatsha, K.A., et al. 1993.Proc.Natl.Acad.Sci. USA90, 4674.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable