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AS1842856

≥98% (HPLC), solid, Foxo1 inhibitor, Calbiochem^®

• 别名: Foxo1 抑制剂，AS1842856
• 经验公式（希尔记法）: C₁₈H₂₂FN₃O₃
• CAS号: 836620-48-5
• 分子量: 347.38
• MDL號碼: MFCD30718173
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• 产品名称: Foxo1 抑制剂，AS1842856, Foxo1 Inhibitor, AS1842856, is a cell-permeable inhibitor that blocks the transcription activity of Foxo1 (IC₅₀ = 33 nM). Directly binds to the active Foxo1, but not the Ser256-phosphorylated form.
• 品質等級: 100
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: off-white to tan; tan to yellow
• 溶解度: DMSO: 5 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: O=C1C(C(O)=O)=CN(C2=C1C(N)=C(F)C(NC3CCCCC3)=C2)CC
• InChI: 1S/C18H22FN3O3/c1-2-22-9-11(18(24)25)17(23)14-13(22)8-12(15(19)16(14)20)21-10-6-4-3-5-7-10/h8-10,21H,2-7,20H2,1H3,(H,24,25)

说明

一般說明

一种细胞可渗透性的氧代二氢喹啉，比功能相关的Foxo3a和Foxo4优先抑制Forkhead box O家族成员Foxo1的转录活性（在基于HepG2的报告基因分析中分别抑制70%，20%和3%；[AS184256]=100 nM），通过直接结合非Ser256磷酸化/活性Foxo1，而不是Ser256磷酸化/非活性形式的Foxo1以剂量依赖性方式（IC₅₀=33 nM）结合。在体内26小时禁食期间，显示可在体外大鼠肝瘤Fao培养物（针对PEPCK和G6Pase mRNA水平，IC₅₀=37和130 nM；针对葡萄糖的产生，IC₅₀ =43 nM）和在正常血糖ICR小鼠（分别抑制肝G6Pase和PEPCK mRNA水平的60%和45%；3个在0、12、24小时的100 mg/kg p.o.剂量）以及糖尿病db/db小鼠的鼠肝中（对肝G6Pase，ABCG8，ABCG5，PEPCK，IL-1β和apoCIII mRNA水平分别为86%，70%，56%，48%，35%和31%；3个在0、12、24小时的100 mg/kg p.o.剂量）抑制糖异生。

一种细胞可渗透性的氧代二氢喹啉，比功能相关的Foxo3a和Foxo4优先抑制Forkhead box O家族成员Foxo1（IC₅₀ = 33 nM）的转录活性（在基于HepG2的报告基因分析中分别抑制70%，20%和3%；[AS184256]=100 nM），通过直接结合活性Foxo1，而不是Ser256磷酸化/非活性形式的Foxo1。显示在体外大鼠肝瘤Fao培养物中抑制糖异生（针对葡萄糖产生的IC₅₀=43 nM），在体内26小时禁食期间（100 mg/kg/8 h p.o.）抑制非糖尿病和糖尿病的小鼠肝脏中的糖异生。也可以50 mM的DMSO溶液（货号506081）提供。

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：监管审查（Z）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他說明

Nagashima, T., et al. 2010.Mol.Pharmacol.78, 961.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 1
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable