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品質等級
物種活性
human, mouse
製造商/商標名
HTRF®
Upstate®
技術
activity assay: suitable (kinase)
NCBI登錄號
UniProt登錄號
檢測方法
fluorometric (HTRF)
運輸包裝
dry ice
基因資訊
human ... PIK3CA(5290)
一般說明
磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3激酶催化亚基α(PIK3CA)基因定位于人类染色体3q26.32。该基因编码IA类PI3激酶的催化亚基p110α。PI3K信号通路调节多种细胞活动和特性,包括增殖、存活、凋亡、运动和形态。PIK3CA基因的突变或过表达与各种人类实体肿瘤的发展有关,包括头颈癌或咽喉癌和卵巢癌。
應用
PI 3-激酶3步式HTRF®检测已用于测定磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)δ抑制剂(如MSD-496486311、MSD126796721、ideelalisib和duvelisib)对PI3K α、β、γ和δ异构体的体外抑制效力。
生化/生理作用
靶标亚家族:PI3K/PI4K
包裝
试剂盒容量:10,000孔
成分
4X反应缓冲液
PIP2(底物;1mM储备液)
DM A反应缓冲液
DM B反应缓冲液
DM C反应缓冲液
BPIP3
终止试剂
PIP2(底物;1mM储备液)
DM A反应缓冲液
DM B反应缓冲液
DM C反应缓冲液
BPIP3
终止试剂
儲存和穩定性
在-70°C下可保存12个月
其他說明
研究类别
细胞凋亡 & 癌症
研究子类别
肿瘤学
细胞凋亡 & 癌症
研究子类别
肿瘤学
法律資訊
HTRF is a registered trademark of Cis Bio International
UPSTATE is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
免責聲明
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儲存類別代碼
11 - Combustible Solids
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 369(2), 223-233 (2019-02-26)
We leveraged a clinical pharmacokinetic (PK)/pharmacodynamics (PD)/efficacy relationship established with an oral phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)δ inhibitor (Idelalisib) in a nasal allergen challenge study to determine whether a comparable PK/PD/efficacy relationship with PI3Kδ inhibitors was observed in preclinical respiratory models of
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