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Merck

SML3680

Sigma-Aldrich

Macimorelin acetate

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

2-Amino-N-[(2R)-1-[[(1R)-1-formamido-2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]-3-1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]-2-methylpropanamide acetate, 2-Methylalanyl-N-[(1R)-1-(formylamino)-2-(1H-indol-3-yl)ethyl]-D-tryptophanamide acetate, AEZS 130 acetate, AEZS-130 acetate, AEZS130 acetate, ARD 07 acetate, ARD-07 acetate, ARD07 acetate, Aib-DTrp-DgTrp-CHO acetate, EP 1572 acetate, EP-1572 acetate, EP1572 acetate, JMV 1843 acetate, JMV-1843 acetate, JMV1843 acetate, UMV 1843 acetate, UMV-1843 acetate, UMV1843 acetate

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C26H30N6O3 · xC2H4O2
Peso molecular:
474.55 (free base basis)
MDL number:
UNSPSC Code:
51111800
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Quality Level

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

storage condition

desiccated

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

storage temp.

-10 to -25°C

Biochem/physiol Actions

Macimorelin (AEZS-130; ARD-07; EP1572; UMV1843; Aib-DTrp-DgTrp-CHO) is an orally active peptido-mimetic growth hormone (GH) secretagogue (GHS) that targets human and animal GHS-receptor (IC50 in nM = 10.2/ghrelin, 12.3/hexaghrelin, 15.6/macimorelin against ghrelin binding to human GHS-R) with potent and selective GH-releasing activity in vivo (GH level = 158.8 μg/L 15 min post 300 μg/kg s.c. in neonatal rats; 11.3 μg/L without treatment).

Caution

Hygroscopic

Storage Class

11 - Combustible Solids

wgk_germany

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


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F Broglio et al.
Journal of endocrinological investigation, 25(8), RC26-RC28 (2002-09-21)
EP1572 UMV1843 [Aib-DTrp-DgTrp-CHO]) is a new peptido-mimetic GH secretagogue (GHS) showing binding potency to the GHS-receptor in animal and human tissues similar to that of ghrelin and peptidyl GHS. EP1572 induces marked GH increase after s.c. administration in neonatal rats.
Ghrelin stimulation of growth hormone-releasing hormone neurons is direct in the arcuate nucleus
PLoS ONE, 5(2), e9159-e9159 (2010)
Chiara Lucchi et al.
PloS one, 8(8), e72716-e72716 (2013-09-10)
In models of status epilepticus ghrelin displays neuroprotective effects mediated by the growth hormone secretagogue-receptor 1a (GHS-R1a). This activity may be explained by anticonvulsant properties that, however, are controversial. We further investigated neuroprotection and the effects on seizures by comparing

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