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SML3466

Sigma-Aldrich

JHU37160

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

8-Chloro-11-(4-ethylpiperazin-1-yl)-4-fluoro-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine, J60, JH60, JHU 37160, JHU-37160

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C19H20ClFN4
Número de CAS:
Peso molecular:
358.84
MDL number:
UNSPSC Code:
51111800
NACRES:
NA.77

Quality Level

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

storage temp.

-10 to -25°C

SMILES string

Fc1c2c(ccc1)C(=Nc4c(ccc(c4)Cl)N2)N3CCN(CC3)CC

InChI

1S/C19H20ClFN4/c1-2-24-8-10-25(11-9-24)19-14-4-3-5-15(21)18(14)22-16-7-6-13(20)12-17(16)23-19/h3-7,12,22H,2,8-11H2,1H3

Biochem/physiol Actions

JHU37160 (J60) is a potent DREADDs (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs) ligand (hM3Dq/hM4Di Ki = 1.9/3.6 nM using mouse brain tissue, 18.5/0.2 nM by celluar BRET assays) with ~25-fold improved affinity than C21 and high in vivo potency for CNS applications. J60 selectively competes against clozapine at DREADDs, but not other clozapine-binding sites in mouse brain tissue ex vivo (10 nM), increases hM3Dq-stimulated locomotion in TH-hM3Dq rats (0.01-0.3 mg/kg i.p.) and selectively inhibits locomotor activity of D1-hM3Dq and D1-hM4Di transgenic, but not wild-type, mice (0.01-1 mg/kg i.p.).

Storage Class

11 - Combustible Solids

wgk_germany

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

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Not applicable


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