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Merck
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SML2408

Sigma-Aldrich

UNC3866 trifluoroacetate salt

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

N-[4-(1,1-Dimethylethyl)benzoyl]-L-phenylalanyl-L-alanyl-L-leucyl-N6,N6-diethyl-L-lysyl-L-Serine methyl ester trifluoroacetate

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C43H66N6O8
Peso molecular:
795.02
UNSPSC Code:
12352200

assay

≥98% (HPLC)

form

lyophilized powder (white)

color

white to off-white

shipped in

wet ice

storage temp.

−20°C

Biochem/physiol Actions

Antagonist of chromodomains CBX4/7 of Polycomb repressive complex 1
UNC3866 inhibits the CBX chromodomains of the Polycomb repressive complex 1 (PRC1), which is involved in transcriptional repression. UNC3866 selectively targets CBX4 and CBX7 most potently, with Kd values of ∼100 nM. The PRC1 chromodomains facilitate PRC1-mediated transcriptional repression by targeting the complex to Trimethyllysine 27 on histone 3 (H3K27me3). UNC3866 antagonizes the methyllysine (Kme) reading function, and has been shown to inhibit the PC3 prostate cancer cell proliferation associated with CBX7 overexpression.

Storage Class

11 - Combustible Solids

wgk_germany

WGK 3

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Not applicable

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Not applicable

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Jacob I Stuckey et al.
Nature chemical biology, 12(3), 180-187 (2016-01-26)
We report the design and characterization of UNC3866, a potent antagonist of the methyllysine (Kme) reading function of the Polycomb CBX and CDY families of chromodomains. Polycomb CBX proteins regulate gene expression by targeting Polycomb repressive complex 1 (PRC1) to

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