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SML3959

Sigma-Aldrich

VS-5584

≥98% (HPLC)

동의어(들):

5-(9-Isopropyl-8-methyl-2-morpholin-4-yl-9H-purin-6-yl)-pyrimidin-2-ylamine, 5-[8-Methyl-9-(1-methylethyl)-2-(4-morpholinyl)-9H-purin-6-yl]-2-pyrimidinamine, SB 2343, SB-2343, SB2343, VS 5584, VS5584

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About This Item

실험식(Hill 표기법):
C17H22N8O
CAS Number:
Molecular Weight:
354.41
MDL number:
UNSPSC 코드:
12352200
NACRES:
NA.77

Quality Level

분석

≥98% (HPLC)

형태

powder

색상

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

저장 온도

-10 to -25°C

생화학적/생리학적 작용

Orally active, potent and highly selective mTOR and class I phosphoinositide 3-kinases (PI 3-kinases; PI3K) inhibitor with anti-cancer efficacy in vitro and in vivo.


VS-5584 (SB2343) is an orally active, potent and highly selective mTOR (IC50 = 37 nM) and class I phosphoinositide 3-kinases (PI 3-kinases; PI3K IC50 = 16 nM/α, 68 nM/β, 25 nM/γ, 42 nM/δ; little activity toward 400 other lipid and protein kinases) inhibitor with broad-spectrum anti-proliferation activity in cancer cultures (IC50 post 48h treatment from 48 nM to 1.75 μM among 50 cancer lines) by inhibiting PI3K and mTOR downstream substrates phosphorylation. VS-5584 displays tumor growth inhibition efficacy in various rapalog-sensitive and -resistant human xenograft models in mice in vivo (PC3 TGI = 79% and 113%, respectively, post 28-day 11 mg/kg or 25 mg/kg daily p.o. treatment).

Storage Class Code

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flash Point (°F)

Not applicable

Flash Point (°C)

Not applicable


시험 성적서(COA)

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