SML2443
GLPG0974
≥98% (HPLC)
동의어(들):
4-[[(R)-1-(Benzo[b]thiophene-3-carbonyl)-2-methyl-azetidine-2-carbonyl]-(3-chloro-benzyl)-amino]-butyric acid, GLPG 0974, GLPG-0974
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About This Item
실험식(Hill 표기법):
C25H25ClN2O4S
CAS Number:
Molecular Weight:
485.00
MDL number:
UNSPSC 코드:
12352200
NACRES:
NA.77
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분석
≥98% (HPLC)
형태
powder
광학 활성
[α]/D +175 to +200°, c = 1 in chloroform-d
색상
white to beige
solubility
DMSO: 2 mg/mL, clear
저장 온도
2-8°C
SMILES string
O=C(C1=CSC2=C1C=CC=C2)N3CC[C@]3(C)C(N(CC4=CC=CC(Cl)=C4)CCCC(O)=O)=O
생화학적/생리학적 작용
GLPG0974 is an orally available, high-affinity, potent and selective free fatty acid receptor 2 (FFA2; FFAR2; GPCR43; GPR43) antagonist (hFFA2 Kd = 7.5 nM; IC50 = 9 nM; Na acetate EC80-induced Ca2+ flux in HEK293 hFFA2 transfectants) with little potency toward 55 other receptors/channels/transporters (IC50 >10 μM), including FFA3 (GPR41). GLPG0974 inhibits acetate-induced human neutrophil migration (IC50 = 27 nM) and exhibits in vivo efficacy (0.1 or 1 mg/kg intragastrically) against duodenal lesions induction by NSAID indomethacin/FFA2 agonist phenylacetamide-1 co-treatment with good pharmacokinetic properties and oral availability (F = 47% in rats; 5 mg/kg p.o.).
Storage Class Code
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
Flash Point (°F)
Not applicable
Flash Point (°C)
Not applicable
시험 성적서(COA)
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