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Merck
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SML0660

Sigma-Aldrich

GSK2578215A

≥98% (HPLC)

동의어(들):

5-(2-Fluoro-4-pyridinyl)-2-(phenylmethoxy)-N-3-pyridinyl-benzamide

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About This Item

실험식(Hill 표기법):
C24H18FN3O2
CAS Number:
Molecular Weight:
399.42
UNSPSC 코드:
12352200
NACRES:
NA.77

분석

≥98% (HPLC)

형태

powder

색상

white to beige

solubility

DMSO: 15 mg/mL, clear

저장 온도

2-8°C

InChI

1S/C24H18FN3O2/c25-23-14-19(10-12-27-23)18-8-9-22(30-16-17-5-2-1-3-6-17)21(13-18)24(29)28-20-7-4-11-26-15-20/h1-15H,16H2,(H,28,29)

InChI key

WCIGMFCFPXZRMQ-UHFFFAOYSA-N

생화학적/생리학적 작용

GSK2578215A is a potent inhibitor of leucine-rich repeat kinase-2 (LRRK2) also known as dardarin or PARK8, a kinase with mutations linked to Parkinson′s disease. Because the most common mutation, G2019S, enhances LRRK2 kinase activity, it is hoped that LRRK2 inhibitors may be useful in treating the disease. GSK2578215A inhibited both wild-type and G2019S mutant LRRK2 kinase activity with IC50s of 10.9 and 8.9 nM respectively. It has good blood-brain barrier (BBB) permeability with a high ratio of brain to plasma distribution in mice.
GSK2578215A stimulates mitochondrial fragmentation, autophagy and mitophagy.

Storage Class Code

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flash Point (°F)

Not applicable

Flash Point (°C)

Not applicable


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The LRRK2 inhibitor GSK2578215A induces protective autophagy in SH-SY5Y cells: involvement of Drp-1-mediated mitochondrial fission and mitochondrial-derived ROS signaling
Saez-Atienzar S, et al.
Cell Death & Disease, 5(8), e1368-e1368 (2014)

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