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SML3629

Sigma-Aldrich

HS-276

≥98% (HPLC)

Sinonimo/i:

HS 276, HS276, N1-[6-(1-Piperidinylmethyl)-1-propyl-1H-benzimidazol-2-yl]-1,3-benzenedicarboxamide

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C24H29N5O2
Numero CAS:
2767422-72-8
Peso molecolare:
419.52
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Livello qualitativo

100

Saggio

≥98% (HPLC)

Stato

powder

Colore

white to beige

Solubilità

DMSO: 2 mg/mL, clear (Warmed)

Temperatura di conservazione

2-8°C

Stringa SMILE

O=C(C1=CC=CC(C(NC2=NC3=C(N2CCC)C=C(CN4CCCCC4)C=C3)=O)=C1)N

InChI

NPEMHKSMWPZEOV-UHFFFAOYSA-N

Azioni biochim/fisiol

HS-276 is an orally active, potent and selective TGF-β-activated kinase-1 (TAK-1; TAK1) inhibitor (Ki = 2.5 nM; IC50 = 8.25 nM) that significantly reduced cytokines production in THP-1 human macrophages upon LPS/IFNγ treatment (IC50 = 138 nM/TNF, 201 nM/IL-6, and 234 nM/IL-1β). HS-276 effectively attenuates arthritic-like symptoms in the CIA mouse rheumatoid arthritis (RA) model (10-30 mg/kg/d p.o. or 25 mg/kg/d i.p.).
Orally available, potent and selective TGF-β-activated kinase-1 (TAK-1; TAK1) inhibitor.

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable

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Scott Scarneo et al.
ACS chemical biology, 17(3), 536-544 (2022-03-03)
Selective targeting of TNF in inflammatory diseases such as rheumatoid arthritis (RA) has provided great therapeutic benefit to many patients with chronic RA. Although these therapies show initially high response rates, their therapeutic benefit is limited over the lifetime of

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