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SML2919

Sigma-Aldrich

Abarelix acetate

Sinonimo/i:

N-Ac-D-Nal-4-Cl-D-Phe-D-Pal-Ser-N-Me-Tyr-D-Asn-Leu-Lys(iPr)-Pro-D-Ala-NH2, acetate salt, N-Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Nα-Me-Tyr-DAsn-Leu-ILys-Pro-DAla-NH2, acetate salt, N-Acetyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridinyl)-D-alanyl-L-seryl-N-methyl-L-tyrosyl-D-asparaginyl-L-leucyl-N6-(1-methylethyl)-L-lysyl-L-prolyl-D-alaninamide, acetate salt, PPI 149 acetate, PPI-149 acetate, PPI149 acetate, R 3827 acetate, R-3827 acetate, R3827 acetate

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C72H95ClN14O14 · xC2H4O2
Numero CAS:
785804-17-3
Peso molecolare:
1416.06 (free base basis)
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Saggio

≥97% (HPLC)

Livello qualitativo

100

Stato

film or powder

Colore

white to beige

Temperatura di conservazione

−20°C

Azioni biochim/fisiol

Abarelix (PPI-149) is a gonadotropin releasing hormone (GnRH)/luteinizing hormone releasing hormone (LHRH) receptor (GnRHR, LHRHR) antagonist with low histamine release induction propensity (EC50 = 100 μg/mL; rat mast cells). Abarelix exhibits good in vivo efficacy via iv. or sc. in suppressing LH levels in castrated male rats (plasma LH = 12/1.2/0.9/1.2 ng/mL 6 hrs post 0/12.5/50/200 μg/kg in 5% mannitol sc.) and in lowering testosterone among intact male rats (plasma testosterone = 1.64/0.29 ng/mL 6 hrs post 0/3 μg/kg sc.).

Pittogrammi

Health hazard
GHS08

Avvertenze

Warning

Indicazioni di pericolo

H361d

Classi di pericolo

Repr. 2

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable

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G Jiang et al.
Journal of medicinal chemistry, 44(3), 453-467 (2001-07-21)
A series of antagonists of gonadotropin-releasing hormone (GnRH) of the general formula Ac-D2Nal-D4Cpa-D3Pal-Ser-4Aph/4Amf(P)-D4Aph/D4Amf(Q)-Leu-ILys-Pro-DAla-NH2 was synthesized, characterized, and screened for duration of inhibition of luteinizing hormone release in a castrated male rat assay. Selected analogues were tested in a reporter gene

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