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Merck
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SML2305

Sigma-Aldrich

BPK-29

≥98% (HPLC)

Sinonimo/i:

2-Chloro-N-[hexahydro-1-[4-(4-morpholinyl)benzoyl]-1H-azepin-4-yl]-N-(phenylmethyl)-acetamide, N-Benzyl-2-chloro-N-[1-(4-morpholin-4-yl-benzoyl)-azepan-4-yl]-acetamide

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C26H32ClN3O3
Numero CAS:
2143467-62-1
Peso molecolare:
470.00
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Saggio

≥98% (HPLC)

Forma fisica

powder

Colore

white to beige

Solubilità

DMSO: 2 mg/mL, clear

Temperatura di conservazione

2-8°C

Stringa SMILE

O=C(CCl)N(C1CCN(C(C2=CC=C(N3CCOCC3)C=C2)=O)CCC1)CC4=CC=CC=C4

Azioni biochim/fisiol

BPK-29 is a potent and selective NR0B1 ligand that covalently binds to NR0B1 Cys 274. BPK-29 inhibits the NR0B1-SNW1 interaction. It inhibits the anchorage-independent growth of KEAP1-mutant cancer cells.
BPK-29 is a small molecule inhibitor that blocks the nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (NRF2) pathway. It targets the cysteine 274 residue in the nuclear receptor subfamily 0 group B member 1 (NR0B1) and disrupts protein-protein interactions in non-small-cell lung cancer (NSCLC) cell proteomes.

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable

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Liron Bar-Peled et al.
Cell, 171(3), 696-709 (2017-10-03)
The transcription factor NRF2 is a master regulator of the cellular antioxidant response, and it is often genetically activated in non-small-cell lung cancers (NSCLCs) by, for instance, mutations in the negative regulator KEAP1. While direct pharmacological inhibition of NRF2 has

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