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Merck
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SML2164

Sigma-Aldrich

Bepristat 1a

≥98% (HPLC)

Sinonimo/i:

1-[(3-Chloro-4-hydroxyphenyl)methyl]-N-ethyl-N-methyl-4-(2-phenoxyethyl)-4-piperidinecarboxamide

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C24H31ClN2O3
Numero CAS:
Peso molecolare:
430.97
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Saggio

≥98% (HPLC)

Stato

powder

Colore

white to light brown

Solubilità

DMSO: 2 mg/mL, clear

Temperatura di conservazione

2-8°C

Stringa SMILE

ClC1=C(O)C=CC(CN2CCC(C(N(CC)C)=O)(CCOC3=CC=CC=C3)CC2)=C1

InChI

AYJKPBTXOIHUFT-UHFFFAOYSA-N

Azioni biochim/fisiol

Bepristat 1a is a selective reversible inhibitor of protein disulfide isomerase (PDI), an enzyme in the endoplasmic reticulum that catalyzes disulfide bond breakage and reformation to catalyze protein folding. Unlike most PDI inhibitors, Bepristat 1a binds at the substrate-binding site, rather than the catalytic site. It blocked PDI activity with an IC50 value of 700 nM. PDI is up-regulated in several cancers, has been implicated in neurodegenerative processes, and plays an important role in thrombus formation. Bepristat 1a potently inhibited platelet aggregation and thrombus formation in vivo.
Selective reversible inhibitor of protein disulfide isomerase (PDI)

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable


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Roelof H Bekendam et al.
Nature communications, 7, 12579-12579 (2016-08-31)
Protein disulfide isomerase (PDI) is an oxidoreductase essential for folding proteins in the endoplasmic reticulum. The domain structure of PDI is a-b-b'-x-a', wherein the thioredoxin-like a and a' domains mediate disulfide bond shuffling and b and b' domains are substrate

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