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SML0660

Sigma-Aldrich

GSK2578215A

≥98% (HPLC)

Sinonimo/i:

5-(2-Fluoro-4-pyridinyl)-2-(phenylmethoxy)-N-3-pyridinyl-benzamide

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C24H18FN3O2
Numero CAS:
Peso molecolare:
399.42
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Saggio

≥98% (HPLC)

Forma fisica

powder

Colore

white to beige

Solubilità

DMSO: 15 mg/mL, clear

Temperatura di conservazione

2-8°C

InChI

1S/C24H18FN3O2/c25-23-14-19(10-12-27-23)18-8-9-22(30-16-17-5-2-1-3-6-17)21(13-18)24(29)28-20-7-4-11-26-15-20/h1-15H,16H2,(H,28,29)
WCIGMFCFPXZRMQ-UHFFFAOYSA-N

Azioni biochim/fisiol

GSK2578215A is a potent inhibitor of leucine-rich repeat kinase-2 (LRRK2) also known as dardarin or PARK8, a kinase with mutations linked to Parkinson′s disease. Because the most common mutation, G2019S, enhances LRRK2 kinase activity, it is hoped that LRRK2 inhibitors may be useful in treating the disease. GSK2578215A inhibited both wild-type and G2019S mutant LRRK2 kinase activity with IC50s of 10.9 and 8.9 nM respectively. It has good blood-brain barrier (BBB) permeability with a high ratio of brain to plasma distribution in mice.
GSK2578215A stimulates mitochondrial fragmentation, autophagy and mitophagy.

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable


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The LRRK2 inhibitor GSK2578215A induces protective autophagy in SH-SY5Y cells: involvement of Drp-1-mediated mitochondrial fission and mitochondrial-derived ROS signaling
Saez-Atienzar S, et al.
Cell Death & Disease, 5(8), e1368-e1368 (2014)

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