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5.31551

Sigma-Aldrich

PKR/PERK Activator, DHBDC

Sinonimo/i:

PKR/PERK Activator, DHBDC, Protein Kinase R (PKR) Activator, Protein Kinase R Like Kinase (PERK) Activator

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C17H12O6
Numero CAS:
Peso molecolare:
312.27
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Saggio

≥98% (HPLC)

Livello qualitativo

Stato

powder

Potenza

~10 μM IC50

Produttore/marchio commerciale

Calbiochem®

Condizioni di stoccaggio

OK to freeze
protect from light

Colore

white to pink

Solubilità

DMSO: 100 mg/mL

Temperatura di conservazione

−20°C

Descrizione generale

A cell permeable chromenone derivative that acts as a dual activator of protein kinase R (PKR) and protein kinase R like kinase (PERK). Induces the phosphorylation of IkBa and thereby activates NF-κB pathway. However, the activation of NF-κB is independent of PKR activity. Induces elF2a phosphorylation and activates its downstream effectors CHOP/GADD153. Does not affect the phosphorylation of Akt, MAP kinase, or 4E-BP1. Inhibits the expression of cyclin D1 and E and blocks the growth of CRL-2813 and MCF-7 cells (IC50 = ~ 10 µM). Also shown to reduce JFH1 hepatitis C virus infectivity (~40% inhibition at 5 µM).
A cell permeable chromenone derivative that acts as a dual activator of protein kinase R (PKR) and protein kinase R like kinase (PERK). Induces the phosphorylation of IkBa and thereby activates NF-κB pathway. However, the activation of NF-κB is independent of PKR activity. Induces elF2a phosphorylation and activates its downstream effectors CHOP/GADD153. Does not affect the phosphorylation of Akt, MAP kinase, or 4E-BP1. Inhibits the expression of cyclin D1 and E and blocks the growth of CRL-2813 and MCF-7 cells (IC50 = ~ 10 µM). Also shown to reduce JFH1 hepatitis C virus infectivity (~40% inhibition at 5 µM).

Please note that the molecular weight for this compound is batch-specific due to variable water content.

Azioni biochim/fisiol

Cell permeable: yes
Primary Target
PKR and PERK

Confezionamento

Packaged under inert gas

Attenzione

Toxicity: Standard Handling (A)

Ricostituzione

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Altre note

Bai, H., et al. 2013. ChemBioChem14, 1255.

Note legali

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable


Certificati d'analisi (COA)

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