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Sigma-Aldrich

NS 2028

Potent, specific, and irreversible inhibitor of soluble guanylyl cyclase.

Sinonimo/i:

NS 2028, 4H-8-Bromo-1,2,4-oxadiazolo(3,4-d)benz(b)(1,4)oxazin-1-one

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C9H5BrN2O3
Numero CAS:
204326-43-2
Peso molecolare:
269.05
Numero MDL:
MFCD01530052
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Livello qualitativo

100

Saggio

≥98% (NMR)

Forma fisica

solid

Produttore/marchio commerciale

Calbiochem®

Condizioni di stoccaggio

OK to freeze
desiccated

Colore

white to off-white

Solubilità

chloroform: 1 mg/mL
DMSO: 5 mg/mL
ethanol: 5 mg/mL

Condizioni di spedizione

ambient

Temperatura di conservazione

2-8°C

InChI

1S/C9H5BrN2O3/c10-5-1-2-7-6(3-5)12-8(4-14-7)11-15-9(12)13/h1-3H,4H2
MUDRLQRJCGJJTB-UHFFFAOYSA-N

Descrizione generale

Potent, specific, and irreversible inhibitor of soluble guanylyl cyclase (IC50 = 30 nM for basal and 200 nM for NO-stimulated enzyme activity; IC50 = 17 nM for S-nitrosoglutathione-enhanced soluble guanylyl cyclase activity in homogenates of mouse cerebellum).

Azioni biochim/fisiol

Cell permeable: no
Primary Target
basal soluble guanylyl cyclase
Product does not compete with ATP.
Reversible: no
Target IC50: 30 nM for basal and 200 nM for NO-stimulated enzyme activity; 17 nM for S-nitrosoglutathione-enhanced soluble guanylyl cyclase activity in homogenates of mouse cerebellum

Attenzione

Toxicity: Standard Handling (A)

Ricostituzione

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C) for long-term storage. DMSO stock solutions are stable for up to 1 month at -20°C and for ~8 h at 4°C. Avoid freeze/thaw cycles of solutions.

Altre note

Fleming, I., et al. 1999. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 96, 1123.
Olesen, S.P., et al. 1998. Br. J. Pharmacol. 123, 299.

Note legali

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable

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I Fleming et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 96(3), 1123-1128 (1999-02-03)
Shear stress and tyrosine phosphatase inhibitors have been shown to activate the endothelial NO synthase (eNOS) in a Ca2+/calmodulin-independent manner. We report here that isometric contraction of rabbit aorta activates eNOS by a pharmacologically identical pathway. Endothelium-intact aortic rings were
S P Olesen et al.
British journal of pharmacology, 123(2), 299-309 (1998-03-07)
1 The haeme-containing soluble guanylyl cyclase (alpha1beta1-heterodimer) is a major intracellular receptor and effector for nitric oxide (NO) and carbon monoxide (CO) and mediates many of their biological actions by increasing cyclic GMP. We have synthesized new oxadiazolo-benz-oxazins and have

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