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SML3629

Sigma-Aldrich

HS-276

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

HS 276, HS276, N1-[6-(1-Piperidinylmethyl)-1-propyl-1H-benzimidazol-2-yl]-1,3-benzenedicarboxamide

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C24H29N5O2
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
419.52
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 2 mg/mL, clear (Warmed)

Température de stockage

2-8°C

Chaîne SMILES 

O=C(C1=CC=CC(C(NC2=NC3=C(N2CCC)C=C(CN4CCCCC4)C=C3)=O)=C1)N

Actions biochimiques/physiologiques

HS-276 is an orally active, potent and selective TGF-β-activated kinase-1 (TAK-1; TAK1) inhibitor (Ki = 2.5 nM; IC50 = 8.25 nM) that significantly reduced cytokines production in THP-1 human macrophages upon LPS/IFNγ treatment (IC50 = 138 nM/TNF, 201 nM/IL-6, and 234 nM/IL-1β). HS-276 effectively attenuates arthritic-like symptoms in the CIA mouse rheumatoid arthritis (RA) model (10-30 mg/kg/d p.o. or 25 mg/kg/d i.p.).

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable


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Scott Scarneo et al.
ACS chemical biology, 17(3), 536-544 (2022-03-03)
Selective targeting of TNF in inflammatory diseases such as rheumatoid arthritis (RA) has provided great therapeutic benefit to many patients with chronic RA. Although these therapies show initially high response rates, their therapeutic benefit is limited over the lifetime of

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