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PZ0245

Sigma-Aldrich

PF-05105679

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

3-[[[(1R)-1-(4-Fluorophenyl)ethyl](3-quinolinylcarbonyl)amino]methyl]-benzoic acid, PF05105679, [(R)-3-[(1-(4-fluorophenyl)ethyl)(quinolin-3-ylcarbonyl)amino]methylbenzoic acid

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C26H21FN2O3
Numéro CAS:
1398583-31-7
Poids moléculaire :
428.45
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

100

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

powder

Couleur

white to beige

Solubilité

DMSO: 10 mg/mL, clear

Température de stockage

room temp

Actions biochimiques/physiologiques

PF-05105679 is an antagonist of the TRP (transient receptor potential) channel, also known as the cold and menthol receptor 1 (CMR1), with an IC50 value of 103 nM. PF-05105679 is in clinical trials for neuropathic pain. Participants taking PF-05105679 could hold their hands in a bucket of ice water for a long time before feeling pain, and pain-alleviating effects matched those of oxycodone for about one hour after administration.
PF-05105679 is an antagonist of the TRP (transient receptor potential) channel, also known as the cold and menthol receptor 1 (CMR1), with an IC50 value of 103 nM. PF-05105679 is in clinical trials for neuropathic pain. Participants taking PF-05105679 could hold their hands in a bucket of ice water for a long time before feeling pain, and pain-alleviating effects matched those of oxycodone for about one hour after administration.
Transient receptor potential cation channel subfamily M member 8 (TRPM8) antagonist, PF-05105679 [(R)-3-[(1-(4-fluorophenyl)ethyl)(quinolin-3-ylcarbonyl)amino]methylbenzoic acid] acts as a clinical tool to assess the function of TRPM8 in modulating the body temperature. It also helps to determine its role in the treatment of pain in humans.

Pictogrammes

Exclamation mark
GHS07

Mention d'avertissement

Warning

Mentions de danger

H302

Classification des risques

Acute Tox. 4 Oral

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

Certificats d'analyse (COA)

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Discovery of a Selective TRPM8 Antagonist with Clinical Efficacy in Cold-Related Pain.
Andrews MD, et al.
ACS Medicinal Chemistry Letters, 6(4), 419-424 (2015)

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