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525330

Sigma-Aldrich

PFKFB3 Inhibitor, 3PO

PFKFB3 Inhibitor, 3PO, is a cell-permeable, selective inhibitor of PFK-2 (6-phosphofructo-2-Kinase) activity.

Synonyme(s) :

PFKFB3 Inhibitor, 3PO, (2 E)-3-Pyridin-3-yl-1-pyridin-4-ylprop-2-en-1-one, 3-(3-Pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one, 6-Phosphofructo-2-kinase/fructose-2,6-bisphosphatase 3 Inhibitor, 3PO

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C13H10N2O
Poids moléculaire :
210.23
Numéro MDL:
MFCD00224002
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.28

Niveau de qualité

100

Pureté

≥99% (HPLC)

Forme

solid

Fabricant/nom de marque

Calbiochem®

Conditions de stockage

OK to freeze
protect from light

Couleur

pale yellow

Solubilité

DMSO: 50 mg/mL

Conditions d'expédition

ambient

Température de stockage

2-8°C

Description générale

A cell-permeable dipyridinyl-propenone compound that selectively blocks PFK-2 (6-phosphofructo-2-kinase) activity of PFKFB3 isozyme over PFK-1(6-phosphofructo-1-kinase) in a mixed-mode manner. Rapidly decreases fructose-2,6-bisphosphate (F-2,6-P2) and 2-deoxyglucose uptake, and lactate secretion; efficiently arrests proliferation of transformed cells (IC50 ~ 1.4 µM in NHBE-ht/LT/ras) and suppresses tumor growth in several xenograft mouse models (70 mg/kg, i.p.). The cytostatic and cytotoxic effects of 3PO is shown to be highly sensitive to the intracellular levels of F-6-P (fructose-6-phosphate) and F-2,6-P2.

Conditionnement

Packaged under inert gas

Avertissement

Toxicity: Standard Handling (A)

Reconstitution

Following reconstitution, aliquot and freeze (-70°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -70°C.

Autres remarques

Clem, B., et al. 2008. Mol. Cancer Ther.7, 110.

Informations légales

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

Certificats d'analyse (COA)

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Brian Clem et al.
Molecular cancer therapeutics, 7(1), 110-120 (2008-01-19)
6-phosphofructo-1-kinase, a rate-limiting enzyme of glycolysis, is activated in neoplastic cells by fructose-2,6-bisphosphate (Fru-2,6-BP), a product of four 6-phosphofructo-2-kinase/fructose-2,6-bisphosphatase isozymes (PFKFB1-4). The inducible PFKFB3 isozyme is constitutively expressed by neoplastic cells and required for the high glycolytic rate and anchorage-independent

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