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420202

Sigma-Aldrich

JMJD Histone Demethylase Inhibitor III

The JMJD Histone Demethylase Inhibitor III controls the biological activity of JMJD Histone Demethylase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Structure applications.

Synonyme(s) :

JMJD Histone Demethylase Inhibitor III, JHDM Inhibitor III, Histone Lysine Demethylase Inhibitor X, ( E)-4-(Hydroxy(4-(4-((naphthalen-1-ylcarbamoyloxy)methyl)benzylamino)butyl)amino)-4-oxobut-2-enoic acid

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C27H29N3O6
Numéro CAS:
1310809-17-6
Poids moléculaire :
491.54
Numéro MDL:
MFCD32671872
Code UNSPSC :
12352200
Nomenclature NACRES :
NA.32

Niveau de qualité

100

Pureté

≥95% (HPLC)

Forme

powder

Fabricant/nom de marque

Calbiochem®

Conditions de stockage

OK to freeze
protect from light

Couleur

off-white

Solubilité

DMSO: 100 mg/mL

Conditions d'expédition

ambient

Température de stockage

2-8°C

Chaîne SMILES 

O=C(NC1=CC=CC2=C1C=CC=C2)OCC3=CC=C(CNCCCCN(O)C(/C=C/C(O)=O)=O)C=C3

Description générale

A substrate (methyl lysine) and cofactor (α-ketoglutarate) mimicking bivalent benzylamino-butylamino-N-hydroxybutenoic acid compound that acts as a selective in vitro inhibitor of Jumonji domain-containing histone demethylases (JHDMs; IC50 = 4.3, 3.4, 5.9, 10 and 43 µM for JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, PHF8 and JMJD3, respectively) over LSD1, asparaginyl and prolyl hydroxylases, and histone deacetylases (IC50 = 54, 83, 31, 22, 620, 680 and >800 µM for PHD1, PHD2, PHD3, FIH, LSD1 and HDACs, respectively). The cellular active JHDM Inhibitor, Methylstat is also available (Cat. No. 420203).

Conditionnement

Packaged under inert gas

Avertissement

Toxicity: Standard Handling (A)

Reconstitution

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.

Autres remarques

Luo, X., et al. 2011. J. Am. Chem. Soc.133, 9451.

Informations légales

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

Certificats d'analyse (COA)

Recherchez un Certificats d'analyse (COA) en saisissant le numéro de lot du produit. Les numéros de lot figurent sur l'étiquette du produit après les mots "Lot" ou "Batch".

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Xuelai Luo et al.
Journal of the American Chemical Society, 133(24), 9451-9456 (2011-05-19)
Histone methylations are important chromatin marks that regulate gene expression, genomic stability, DNA repair, and genomic imprinting. Histone demethylases are the most recent family of histone-modifying enzymes discovered. Here, we report the characterization of a small-molecule inhibitor of Jumonji C

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