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SML2050

Sigma-Aldrich

AZ3451

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

2-(6-Bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-N-(4-cyanophenyl)-1-[(1S)-1-cyclohexylethyl]-1H-benzimidazole-5-carboxamide

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C30H27BrN4O3
Número de CAS:
2100284-59-9
Peso molecular:
571.46
Código UNSPSC:
51111800
NACRES:
NA.77

Ensayo

≥98% (HPLC)

Formulario

powder

color

white to beige

solubilidad

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. de almacenamiento

2-8°C

cadena SMILES

N#CC1=CC=C(NC(C2=CC=C(N([C@H](C3CCCCC3)C)C(C4=CC(OCO5)=C5C=C4Br)=N6)C6=C2)=O)C=C1

Clave InChI

FJAOGFGHTPYADT-SFHVURJKSA-N

Aplicación

AZ3451 has been used as a protease-activated receptor 2 (PAR-2) antagonist to study the involvement of PAR-2 receptors in factor X activated (FXa)-induced upregulation of the cell adhesion molecules.

Acciones bioquímicas o fisiológicas

AZ3451 exhibits anti-inflammatory function in vivo. It can be used as a potential therapeutic for osteoarthritis (OA).
AZ3451 is a potent and selective allosteric antagonist of protease-activated receptor 2 (PAR2), a G protein-coupled receptor thought to be involved in inflammatory diseases, pain, allergic associated diseases (eosinophil migration, mast cells) and cancers. AZ3451 was found to bind to a remote allosteric site outside the helical bundle that is different from the site previously found on PAR1, and had an IC50 value of 23 nM. AZ3451 was able to completely inhibit ERK phosphorylation when added to 1321N1 cells overexpressing wild-type human PAR2.
Allosteric antagonist of protease-activated receptor 2 (PAR2)

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable

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Robert K Y Cheng et al.
Nature, 545(7652), 112-115 (2017-04-27)
Protease-activated receptors (PARs) are a family of G-protein-coupled receptors (GPCRs) that are irreversibly activated by proteolytic cleavage of the N terminus, which unmasks a tethered peptide ligand that binds and activates the transmembrane receptor domain, eliciting a cellular cascade in
Xiaojian Huang et al.
Aging, 11(24), 12532-12545 (2019-12-17)
Osteoarthritis (OA) is a highly prevalent joint disorder blamed for pain and disability in older individuals. It's commonly accepted that inflammation, apoptosis, autophagy and cellular senescence participate in the progress of OA. Protease activated receptor 2 (PAR2), a member of

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