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SML1788

Sigma-Aldrich

LJI308

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

2,6-Difluoro-4-(4-(4-morpholinophenyl)pyridin-3-yl)phenol, 2,6-Difluoro-4-[4-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-3-pyridinyl]phenol

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C21H18F2N2O2
Número de CAS:
1627709-94-7
Peso molecular:
368.38
Número MDL:
MFCD29905461
Código UNSPSC:
12352200
ID de la sustancia en PubChem:
329826065

Nivel de calidad

100

Análisis

≥98% (HPLC)

formulario

powder

color

white to beige

solubilidad

DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)

temp. de almacenamiento

−20°C

cadena SMILES

OC1=C(C=C(C=C1F)C2=C(C=CN=C2)C3=CC=C(C=C3)N4CCOCC4)F

Acciones bioquímicas o fisiológicas

LJI308 is potent pan-RSK inhibitor that targets RSK N-terminal kinase domain (NTKD) ATP-binding site (IC50/[ATP] = 6 nM/5 μM/RSK1, 4 nM/20 μM/RSK2, 13 nM/10 μM/RSK3), exhibiting similary binding affinity toward RSK1-4, but much reduced inhibitory potency against S6K1 (IC50 = 0.8 μM), MEK4 (IC50 >10 μM), and HIP kinase 1 (IC50 >1 μM). LJI308 effectivelfy reduces cellular Y-box binding protein-1 (YB1) Ser102 (EC50 = 0.2-0.3 μM; MDA-MB-231 and H358 cells), but not ribosomal S6 protein (S6RP) S235/236, phosphorylation level and selectively inhibits the growth of YB1-overpressing HTRY-LT triple-negative breast cancer (TNBC) cells, but not the parental non-tumorigenic human mammary epithelial cell (HMEC) line HTRZ (% inhibition = 6.8%/HTRZ, 88%/HTRY-LT1, 66%/HTRY-LT2 in 8 days; 5 μM at 0 and 96 hr).

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable

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Molecular cancer research : MCR, 12(5), 803-812 (2014-02-21)
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