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Merck

SML1381

Sigma-Aldrich

PIK-294

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

2-((4-Amino-3-(3-hydroxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)methyl)-5-methyl-3-o-tolylquinazolin-4(3H)-one, 2-[[4-Amino-3-(3-hydroxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone, PIK294

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C28H23N7O2
Número de CAS:
Peso molecular:
489.53
Número MDL:
Código UNSPSC:
12352200
ID de la sustancia en PubChem:
NACRES:
NA.77

Nivel de calidad

Análisis

≥98% (HPLC)

formulario

powder

color

white to beige

solubilidad

H2O: 10 mg/mL, clear
DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)

temp. de almacenamiento

−20°C

cadena SMILES

NC1=C2C(N(CC(N3C4=C(C)C=CC=C4)=NC5=C(C(C)=CC=C5)C3=O)N=C2C6=CC(O)=CC=C6)=NC=N1

InChI

1S/C28H23N7O2/c1-16-7-3-4-12-21(16)35-22(32-20-11-5-8-17(2)23(20)28(35)37)14-34-27-24(26(29)30-15-31-27)25(33-34)18-9-6-10-19(36)13-18/h3-13,15,36H,14H2,1-2H3,(H2,29,30,31)

Clave InChI

WFSLJOPRIJSOJR-UHFFFAOYSA-N

Aplicación

PIK-294 has been used as PI3K inhibitor in drug combination studies and their synergy quantification using the Chou-Talalay method.

Acciones bioquímicas o fisiológicas

PIK-294 is a highly selective inihibitor of the phosphoinositide 3-kinase (PI3K) p110δ with an IC50 value of 10 nM compared to IC50 values of 10 μM, 490 nM and 160 nM for PI3Kα/β/γ, respectively. PIK-294 has been used to help distinguish the unique roles of the various PI3-K isoforms. For example, in a study of CXCL8-induced neutrophil migration, PIK-294 inhibited both chemokinetic and chemotactic CXCL8-induced migration whereas PI3Kγ inhibitor AS-605240 markedly reduced CXCL8 induced chemokinetic migration but had no effect on CXCL8 induced chemotactic migration.

Pictogramas

Skull and crossbones

Palabra de señalización

Danger

Frases de peligro

Clasificaciones de peligro

Acute Tox. 3 Oral

Código de clase de almacenamiento

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable


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Raoni Pais Siqueira et al.
Toxicology in vitro : an international journal published in association with BIBRA, 65, 104777-104777 (2020-01-22)
The serine/arginine protein kinases respond to the EGFR-PI3K-AKT signaling module in the context of pre-mRNA alternative splicing regulation. These enzymes (notably SRPK1 and SRPK2) have been found dysregulated in a variety of cancers, which suggests them as promising drug targets

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