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Merck
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SML0666

Sigma-Aldrich

GSK1210151A

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-8-(methyloxy)-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one, I-BET151

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C23H21N5O3
Número de CAS:
1300031-49-5
Peso molecular:
415.44
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Nivel de calidad

100

Ensayo

≥98% (HPLC)

Formulario

powder

color

white to beige

solubilidad

DMSO: 20 mg/mL, clear

emisor

GlaxoSmithKline

enfermedades relevantes

cancer

temp. de almacenamiento

2-8°C

InChI

1S/C23H21N5O3/c1-12-21(14(3)31-27-12)16-9-18-15(10-20(16)30-4)22-19(11-25-18)26-23(29)28(22)13(2)17-7-5-6-8-24-17/h5-11,13H,1-4H3,(H,26,29)/t13-/m1/s1

Clave InChI

VUVUVNZRUGEAHB-CYBMUJFWSA-N

Aplicación

GSK1210151A or I-BET151 has been used to study its inhibitory effect on BET (bromodomain and extra terminal) recruitment to chromatin in treating MLL (mixed-lineage leukemia)-fusion leukemia.

Acciones bioquímicas o fisiológicas

GSK1210151A (I-BET151) is an inhibitor of the BET (bromodomain and extra terminal domain protein) family of acetyl-lysine recognizing, chromatin ′adaptor′ proteins. GSK1210151A displaces BRD3 and BRD4, PAFc and SEC components from chromatin resulting in inhibition of transcription at key genes (BCL2, C-MYC and CDK6) involved in the initiation of mixed lineage leukemia (MLL). GSK1210151A (I-BET151) showed good efficacy in 2 MLL animal models.

Otras notas

GSK1210151A has been expertly reviewed and recommended by the Chemical Probes Portal. For more information, please visit the GSK1210151A probe summary on the Chemical Probes Portal website.

Pictogramas

Skull and crossbones
GHS06

Palabra de señalización

Danger

Frases de peligro

H301

Clasificaciones de peligro

Acute Tox. 3 Oral

Código de clase de almacenamiento

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable

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Lot/Batch Number
046M4721V
105M4733V
084M4722V
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Replication Study: Inhibition of BET recruitment to chromatin as an effective treatment for MLL-fusion leukaemia.
Shan X, et al.
eLife, 6, e25306-e25306 (2017)
Zhongyuan Gao et al.
Cancer biology & therapy, 19(5), 407-415 (2018-01-16)
Lung cancer is the leading cause of cancer-related death worldwide. Bromodomain and extraterminal domain (BET) proteins act as epigenome readers for gene transcriptional regulation. Among BET family members, BRD4 was well studied, but for its mechanism in non-small cell lung
Yan-Yi Jiang et al.
Gastroenterology, 159(4), 1311-1327 (2020-07-04)
We investigated the transcriptome of esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) cells, activity of gene regulatory (enhancer and promoter regions), and the effects of blocking epigenetic regulatory proteins. We performed chromatin immunoprecipitation sequencing with antibodies against H3K4me1, H3K4me3, and H3K27ac and

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