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Merck
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SMB00928

Sigma-Aldrich

4′-Hydroxy carvedilol

Sinónimos:

4′-Hydroxy carvedilol, 4′-Hydroxyphenyl carvedilol, 4′-OH carvedilol, 4′OH-CVD, 4-(2-(3-(9H-carbazol-4-yloxy)-2-hydroxypropylamino)ethoxy)-3-methoxyphenol, 4-[2-[[3-(9H-Carbazol-4-yloxy)-2-hydroxypropyl]amino]ethoxy]-3-methoxyphenol, 4OHC, BM 140686, BM 14686, Carvedilol metabolite M4

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C24H26N2O5
Número de CAS:
142227-49-4
Peso molecular:
422.47
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.25

Ensayo

≥95%

Nivel de calidad

100

Formulario

solid

color

off-white to white

temp. de almacenamiento

2-8°C

InChI

1S/C24H26N2O5/c1-29-23-13-16(27)9-10-21(23)30-12-11-25-14-17(28)15-31-22-8-4-7-20-24(22)18-5-2-3-6-19(18)26-20/h2-10,13,17,25-28H,11-12,14-15H2,1H3

Clave InChI

ZCJHEORDHXCJNB-UHFFFAOYSA-N

Descripción general

Carvedilol is a β- and α1-adrenoreceptor blocker for the treatment of hypertension and congestive heart failure (CHF). The drug is metabolized by CYP2D6 (to 4′-OH and 5′-OH), CYP2C9 (to O-desmethyl), CYP1A2 (to 8-OH). It is also oxidized to 1-OH carvedilol, but the enzyme involved is not yet clear. These metabolites are useful markers for studying and monitoring the activities of cytochrome metabolizing enzymes. M4 metabolite (4′-OH), but not M2 or M5, is most likely to contribute to total β-adrenoceptor blocking activity due to its higher potency.

Aplicación

Metabolomics

Otras notas

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Pictogramas

Health hazardEnvironment
GHS08,GHS09

Palabra de señalización

Warning

Frases de peligro

H373,H411

Clasificaciones de peligro

Aquatic Chronic 2 - STOT RE 2

Órganos de actuación

Liver,spleen,Uterus (including cervix),Adrenal gland

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable

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W H Schaefer et al.
Drug metabolism and disposition: the biological fate of chemicals, 26(10), 958-969 (1998-10-08)
The excretion and biotransformation of carvedilol [1-[carbazolyl-(4)-oxy]-3-[(2-methoxyphenoxyethyl)amino]-2-p ropanol], a new, multiple-action, neurohormonal antagonist that exhibits the combined pharmacological activities of beta-adrenoreceptor antagonism, vasodilation, and antioxidation, were investigated in dogs, rats, and mice. Carvedilol was absorbed well, and biliary secretion was
Eben Jung et al.
Journal of Korean medical science, 33(27), e182-e182 (2018-07-03)
Carvedilol is commonly used to treat hypertension as a β- and α1-adrenoreceptor blocker, but it is metabolized by CYP2D6, and CYP2D6*10 allele is dominant in Asian population. The objective of this study was to assess the influence of CYP2D6 polymorphisms
D Tenero et al.
Journal of clinical pharmacology, 40(8), 844-853 (2000-08-10)
Carvedilol is a relatively new drug with beta- and alpha 1-receptor blocking activity and antioxidant effects recently approved for the treatment of congestive heart failure (CHF). An ascending, multiple-dose study was completed in 20 male patients with stable New York

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