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G5547

Sigma-Aldrich

GSK837149A

≥98% (HPLC), solid

Sinónimos:

N,N′-Di[4-(4-Methyl-pyrimidin-2-ylsulfamoyl)phenyl]-urea

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C23H22N8O5S2
Número de CAS:
Peso molecular:
554.60
Código UNSPSC:
51111800
NACRES:
NA.77

Nivel de calidad

Análisis

≥98% (HPLC)

formulario

solid

color

white to off-white

solubilidad

DMSO: >10 mg/mL
H2O: insoluble

emisor

GlaxoSmithKline

temp. de almacenamiento

2-8°C

Acciones bioquímicas o fisiológicas

GSK837149A is the first selective inhibitor of human fatty acid synthase (FAS) known to act specifically and selectively on the KR activity of the enzyme. It was first isolated as a minor impurity in a sample found to be active against the enzyme in a high-throughput screening campaign. This compound and its analogs synthesized, all being symmetrical structures containing a bisulfonamide urea, act by inhibiting the beta-ketoacyl reductase activity of the enzyme. GSK837149A inhibits FAS in a reversible mode, with a Ki value of approximately 30 nm, and it possibly binds to the enzyme-ketoacyl-ACP complex. Although initial results suggest that cell penetration for these compounds is impaired, they still can be regarded as useful tools with which to probe and explore the beta-ketoacyl reductase active site in FAS, helping in the design of new inhibitors.

Características y beneficios

This compound was developed by GlaxoSmithKline. To browse the list of other pharma-developed compounds and Approved Drugs/Drug Candidates, click here.

Pictogramas

Exclamation mark

Palabra de señalización

Warning

Frases de peligro

Clasificaciones de peligro

Eye Irrit. 2

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 2

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable

Equipo de protección personal

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves


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