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Sigma-Aldrich

Tpl2 Kinase Inhibitor

The Tpl2 Kinase Inhibitor, also referenced under CAS 871307-18-5, controls the biological activity of Tpl2 Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

Sinónimos:

Tpl2 Kinase Inhibitor, 4-(3-Chloro-4-fluorophenylamino)-6-(pyridin-3-yl-methylamino)-3-cyano-[1,7]-naphthyridine

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C21H14ClFN6
Número de CAS:
Peso molecular:
404.83
Número MDL:
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Nivel de calidad

Ensayo

≥95% (HPLC)

Formulario

solid

fabricante / nombre comercial

Calbiochem®

condiciones de almacenamiento

OK to freeze
protect from light

color

yellow

solubilidad

DMSO: 10 mg/mL

Condiciones de envío

ambient

temp. de almacenamiento

−20°C

cadena SMILES

Fc1c(cc(cc1)Nc2c3c(ncc2C#N)cnc(c3)NCc4cnccc4)Cl

InChI

1S/C21H14ClFN6/c22-17-6-15(3-4-18(17)23)29-21-14(8-24)11-26-19-12-28-20(7-16(19)21)27-10-13-2-1-5-25-9-13/h1-7,9,11-12H,10H2,(H,26,29)(H,27,28)

Clave InChI

NMEUKWOOQOHUNA-UHFFFAOYSA-N

Descripción general

A cell-permeable naphthyridine compound that acts as a potent, reversible, and ATP-competitive inhibitor of Tpl2 kinase (IC50 = 50 nM). Displays significant selectivity over other related kinases (IC50 = 5, >40, 110, 180, >400 and >400 µM for EGFR, MEK, MK2, p38, Src, and PKC, respectively). Shown to inhibit LPS-induced TNF-α production both from primary human monocytes and in whole blood (IC50 = 700 nM and 8.5 µM, respectively).

Acciones bioquímicas o fisiológicas

Cell permeable: yes
Primary Target
Tpl2 Kinase
Product competes with ATP.
Reversible: yes
Target IC50: 50 nM against Tpl2 kinase

Envase

Packaged under inert gas

Advertencia

Toxicity: Irritant (B)

Reconstitución

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Otras notas

Gavrin, L.K., et al. 2005. Bioorg. Med. Chem. Lett.15, 5288.

Información legal

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Pictogramas

Exclamation mark

Palabra de señalización

Warning

Frases de peligro

Clasificaciones de peligro

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 2


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Kara D Wyatt et al.
PloS one, 17(1), e0262832-e0262832 (2022-01-21)
Tumor progression locus 2 (Tpl2) is a serine/threonine kinase that regulates the expression of inflammatory mediators in response to Toll-like receptors (TLR) and cytokine receptors. Global ablation of Tpl2 leads to severe disease in response to influenza A virus (IAV)
Aikaterini Nanou et al.
Cell reports, 35(8), 109168-109168 (2021-05-27)
Increased vascular permeability and leakage are hallmarks of several pathologies and determine disease progression and severity by facilitating inflammatory/metastatic cell infiltration. Using tissue-specific genetic ablation in endothelial cells, we have investigated in vivo the role of Tumor progression locus 2 (Tpl2)

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