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373403

Sigma-Aldrich

Hh/Gli Antagonist, GANT61

InSolution, ≥95%

Sinónimos:

InSolution Hh/Gli Antagonist, GANT61, 2,2ʹ-(2-(Pyridin-4-yl)dihydropyrimidine-1,3(2H,4H)-diyl) bis(methylene) bis(N,N-dimethylaniline), NSC 136476, 2-((3-(2-(Dimethylamino)benzyl)-2-(4-pyridinyl)tetrahydro-1(2H)-pyrimidinyl)methyl)-N,N-dimethylaniline

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C27H35N5
Número de CAS:
Peso molecular:
429.60
Número MDL:
Código UNSPSC:
51111800
NACRES:
NA.77

Nivel de calidad

Análisis

≥95% (HPLC)

formulario

liquid

fabricante / nombre comercial

Calbiochem®

condiciones de almacenamiento

OK to freeze
avoid repeated freeze/thaw cycles
desiccated (hygroscopic)
protect from light

Condiciones de envío

dry ice

temp. de almacenamiento

−20°C

cadena SMILES

CN(C)C1=CC=CC=C1CN2CCCN(CC3=CC=CC=C3N(C)C)C2C4=CC=NC=C4

InChI

1S/C27H35N5/c1-29(2)25-12-7-5-10-23(25)20-31-18-9-19-32(27(31)22-14-16-28-17-15-22)21-24-11-6-8-13-26(24)30(3)4/h5-8,10-17,27H,9,18-21H2,1-4H3

Clave InChI

KVQOGDQTWWCZFX-UHFFFAOYSA-N

Descripción general

A cell-permeable hexahydropyrimidine compound that displays similar pharmacological property as, but is structurally disctinct from, GANT58 (>Cat. No. 373400). While both compounds act as downstream Hedgehog (Hh) pathway-selective blockers and target Gli-mediated gene transactivation with similar potency (IC50 ~5 µM) in SAG-stimulated Shh-L2 cells, GANT61 does exhibit better in vivo antitumor efficacy, presumably due to its superior pharmacokinetics, and only GANT61, but not GANT58, is shown to inhibit Gli DNA binding in HEK293 cells. The solid form of this compound (Cat. No. 373401) is also available.

Acciones bioquímicas o fisiológicas

Cell permeable: yes
Primary Target
Gli1 and Gli2

Envase

Packaged under inert gas

Advertencia

Toxicity: Irritant (B)

Forma física

A 25 mM (2 mg/186 µL) solution of Hh/Gli Antagonist, GANT61 (Cat. No. 373401) in DMSO.

Información legal

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Código de clase de almacenamiento

10 - Combustible liquids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 2

Punto de inflamabilidad (°F)

188.6 °F - closed cup - (refers to pure substance)

Punto de inflamabilidad (°C)

87 °C - closed cup - (refers to pure substance)


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Matthias Lauth et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 104(20), 8455-8460 (2007-05-15)
The developmentally important Hedgehog (Hh) signaling pathway has recently been implicated in several forms of solid cancer. Current drug development programs focus on targeting the protooncogene Smoothened, a key transmembrane pathway member. These drug candidates, albeit promising, do not address

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