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Merck

SML1848

Sigma-Aldrich

PCS1055 dihydrochloride

≥98% (HPLC)

Synonym(e):

6,7-Dihydro-N-[2-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]ethyl]-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-amine dihydrochloride

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C27H32N4 · 2HCl
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
485.49
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

Assay

≥98% (HPLC)

Form

powder

Lagerbedingungen

desiccated

Farbe

white to beige

Löslichkeit

H2O: 5 mg/mL, clear (warmed)

Lagertemp.

2-8°C

SMILES String

[H]Cl.[H]Cl.C12=C(N=NC(NCCC3CCN(CC4=CC=CC=C4)CC3)=C2)C5=C(C=CC=C5)CCC1

Biochem./physiol. Wirkung

PCS1055 is a potent and selective muscarinic M4 acetylcholine receptor competitive antagonist that exhibits >100-fold selectivity over M1-, M3-, and M5-receptors and 30-fold selectivity at the M2 receptor. PCS1055 was originally described as a potent electric eel AChE inhibitor (IC50 = 22 nM) and less potent at human AChE (IC50 = 120 nM).

H-Sätze

P-Sätze

Gefahreneinstufungen

Aquatic Chronic 4

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3


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Identification of synthetic ligands selective for muscarinic receptor subtypes has been challenging due to the high sequence identity and structural homology among the five muscarinic acetylcholine receptors. Here, we report the pharmacological characterization of PCS1055, a novel muscarinic M4 receptor
J M Contreras et al.
Journal of medicinal chemistry, 44(17), 2707-2718 (2001-08-10)
Starting from the 3-[2-(1-benzylpiperidin-4-yl)ethylamino]-6-phenylpyridazine 1, we performed the design, the synthesis, and the structure-activity relationships of a series of pyridazine analogues acting as AChE inhibitors. Structural modifications were achieved on four different parts of compound 1 and led to the

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