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Sigma-Aldrich

Tpl2-Kinase-Inhibitor, CAS-Nr. 871307-18-5, Calbiochem

The Tpl2 Kinase Inhibitor, also referenced under CAS 871307-18-5, controls the biological activity of Tpl2 Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

Synonym(e):

Tpl2-Kinase-Inhibitor, CAS-Nr. 871307-18-5, Calbiochem

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C21H14ClFN6
CAS-Nummer:
871307-18-5
Molekulargewicht:
404.83
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

100

Assay

≥95% (HPLC)

Form

solid

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Farbe

yellow

Löslichkeit

DMSO: 10 mg/mL

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

−20°C

InChI

1S/C21H14ClFN6/c22-17-6-15(3-4-18(17)23)29-21-14(8-24)11-26-19-12-28-20(7-16(19)21)27-10-13-2-1-5-25-9-13/h1-7,9,11-12H,10H2,(H,26,29)(H,27,28)

InChIKey

NMEUKWOOQOHUNA-UHFFFAOYSA-N

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Naphthyridinverbindung, die als potenter, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor der Tpl2-Kinase wirkt (IC50 = 50 nM). Zeigt signifikante Selektivität gegenüber anderen verwandten Kinasen (IC50 = 5, >40, 110, 180, >400 und >400 µM für EGFR, MEK, MK2, p38, Src bzw. PKC). Es wurde gezeigt, dass es die LPS-induzierte TNF-αProduktion sowohl in primären menschlichen Monozyten als auch in Vollblut hemmt (IC50 = 700 nM bzw. 8,5 µM).

Biochem./physiol. Wirkung

Primäres Ziel
Tpl2-Kinase
Produkt konkurriert mit ATP.
Reversibel: ja
Zellpermeabel: ja
Ziel-IC50: 50 nM gegen Tpl2-Kinase

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Reizstoff (B)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Gavrin, L.K., et al. 2005. Bioorg. Med. Chem. Lett.15, 5288.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Piktogramme

Exclamation mark
GHS07

Signalwort

Warning

H-Sätze

H315,H319

Gefahreneinstufungen

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 2

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Kara D Wyatt et al.
PloS one, 17(1), e0262832-e0262832 (2022-01-21)
Tumor progression locus 2 (Tpl2) is a serine/threonine kinase that regulates the expression of inflammatory mediators in response to Toll-like receptors (TLR) and cytokine receptors. Global ablation of Tpl2 leads to severe disease in response to influenza A virus (IAV)
Aikaterini Nanou et al.
Cell reports, 35(8), 109168-109168 (2021-05-27)
Increased vascular permeability and leakage are hallmarks of several pathologies and determine disease progression and severity by facilitating inflammatory/metastatic cell infiltration. Using tissue-specific genetic ablation in endothelial cells, we have investigated in vivo the role of Tumor progression locus 2 (Tpl2)

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