572630

SU-5402

≥95% (HPLC), lyophilized solid, FGFR1 inhibitor, Calbiochem

• Synonym(e): SU5402, CAS-Nr. 215543-92-3, Calbiochem, 3-[3-(2-Carboxyethyl)-4-methylpyrrol-2-methylidenyl]-2-indolinon
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₇H₁₆N₂O₃
• CAS-Nummer: 215543-92-3
• Molekulargewicht: 296.32
• MDL-Nummer: MFCD08235144
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• product name: SU5402, CAS-Nr. 215543-92-3, Calbiochem, SU5402, CAS 215543-92-3, is a cell-permeable, reversible, and ATP-competitive inhibitor of the tyrosine kinase activity of FGFR1 (IC₅₀ = 10-20 µM in the presence of 1 mM ATP).
• Qualitätsniveau: 200
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: lyophilized solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Löslichkeit: DMSO: 25 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C17H16N2O3/c1-10-9-18-15(11(10)6-7-16(20)21)8-13-12-4-2-3-5-14(12)19-17(13)22/h2-5,8-9,18H,6-7H2,1H3,(H,19,22)(H,20,21)/b13-8-
• InChIKey: JNDVEAXZWJIOKB-JYRVWZFOSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor der Tyrosinkinase-Aktivität des Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptors 1 (FGFR1; IC₅₀ = 10–20 µM in Gegenwart von 1mM ATP). Hemmt auch die aFGF-induzierte Tyrosinphosphorylierung von ERK1 und ERK2 (IC₅₀ = 10–20 µM). Im Gegensatz zu SU4984 (Kat.-Nr. 572625) ist SU5402 nur ein schwacher Inhibitor der Tyrosinphosphorylierung des PDGF-Rezeptors und hemmt nicht die Phosphorylierung des Insulinrezeptors. Hemmt nicht die Kinase-Aktivität des EGF-Rezeptors. Eine 10-mM-Lösung (500 µg/169 µl) von SU5402 (Kat.-Nr. 572631) in DMSO ist ebenfalls erhältlich.

Ein zellpermeabler, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor der Tyrosinkinase-Aktivität von FGFR1 (IC₅₀ = 10–20 µM in Gegenwart von 1 mM ATP) durch Wechselwirkung mit der katalytischen Domäne von FGFR1. Hemmt auch die aFGF-induzierte Phosphorylierung von ERK1 und ERK2 (IC₅₀ = 10–20 µM). Im Gegensatz zu SU4984 wirkt es nur als schwacher Inhibitor der Tyrosinphosphorylierung des PDGF-Rezeptors. Hemmt nicht die Phosphorylierung des Insulinrezeptors und zeigt keine hemmende Wirkung auf die EGF-Rezeptor-Kinase.

Biochem./physiol. Wirkung

Primäres Ziel
Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptor 1 (FGFR1)

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 10–20 &10–20 µM für Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptor 1 (FGFR1) in Gegenwart von 1 mM ATP; M gegen FGFR1 in Gegenwart von 1 mM ATP; 10–20 µM gegen hemmt aFGF-induzierte Tyrosinphosphorylierung von ERK1 und ERK2

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Mohammadi, M., et al. 1997. Science 276, 955.

Rechtliche Hinweise

In den USA nicht zum Verkauf erhältlich.

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable