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Natrium Stibogluconat, CAS-Nr. 16037-91-5, Calbiochem

A pentavalent antimony compound that irreversibly inhibits protein tyrosine phosphatase (PTPase) activity, including Src homology PTPase-1 (SHP-1) (99% inhibition at ~11 µM) by forming a stable complex.

• Synonym(e): Natrium Stibogluconat, CAS-Nr. 16037-91-5, Calbiochem
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₂H₁₇O₁₇Sb₂ · 3Na · 9H₂O
• CAS-Nummer: 16037-91-5
• Molekulargewicht: 907.88
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥90% dry basis (≥30% Sb content, titration)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated; protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: water: 1 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/2C6H10O7.3Na.9H2O.3O.2Sb/c2*7-1-2(8)3(9)4(10)5(11)6(12)13;;;;;;;;;;;;;;;;;/h2*2-5,7-8,10H,1H2,(H,12,13);;;;9*1H2;;;;;/q2*-2;3*+1;;;;;;;;;;;;;2*+2/p-2/t2*2-,3-,4+,5-;;;;;;;;;;;;;;;;;/m11................./s1
• InChIKey: CUEDNFKBTFCOSV-UZVLBLASSA-L

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine fünfwertige Antimonverbindung, die die Aktivität von Protein-Tyrosin-Phosphatasen (PTPasen), einschließlich der Src-Homologie-PTPase-1 (SHP-1), irreversibel hemmt (99%ige Hemmung bei ~11 µM), indem sie einen stabilen Komplex bildet. In höheren Konzentrationen (~110 µM) hemmt es die Aktivitäten von SHP-2 und PTP1B.

Eine fünfwertige Antimonverbindung, die einen stabilen Komplex mit Src-Homologie-Protein-Tyrosin-Phosphatase (SHP-1) bildet und diese irreversibel hemmt (99%ige Hemmung bei 11 µM). Hemmt auch SHP-2 und PTP1B in einer ~10-fach höheren Konzentration (~110 µM). Hemmt nicht die duale Spezifität der Protein-Tyrosin-Phosphatase (PTPase) oder die Mitogen-aktivierte Protein-Kinase-Phosphatase-1 (MKP-1). Es wird berichtet, dass es die allgemeine Protein-Tyrosin-Phosphorylierung induziert und die IL-3-induzierte Protein-Tyrosin-Phosphorylierung von Jak2 und Stat5 in Baf3-Zellen verstärkt. Es wird auch berichtet, dass es die IL-3-induzierte Proliferation in Baf3-Zellen (EC_max = 44 µM) und die GM-CSF-induzierte Proliferation in TF-1-Zellen (EC_max = 55 µM) steigert. Weist anti-Leishmaniose auf.

Biochem./physiol. Wirkung

Primäres Ziel
PTPase-Aktivität, einschließlich Src-Homologie-PTPase-1 (SHP-1)

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: nein

Ziel-IC₅₀: ~11 µM bewirkt eine 99%ige Hemmung der Aktivität der Protein-Tyrosin-Phosphatase (PTPase), einschließlich der Src-Homologie-PTPase-1 (SHP-1)

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Angaben zur Herstellung

Ein Erhitzen auf 75 °C unter ständigem Rühren oder ein ständiges Rühren über Nacht bei Raumtemperatur kann für eine vollständige Solubilisierung erforderlich sein.

Rekonstituierung

In Lösung instabil; unmittelbar vor der Verwendung rekonstituieren.

Sonstige Hinweise

Wortmann, G., et al. 2002. Clin. Infect. Dis.35, 261.
Pathak, M.K. und Yi, T. 2001. J. Immunol.167, 3391.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Piktogramme: GHS07,GHS09
• Signalwort: Warning
• H-Sätze: H302 + H332,H411
• P-Sätze: P261 - P264 - P271 - P273 - P301 + P312 - P304 + P340 + P312
• Gefahreneinstufungen: Acute Tox. 4 Inhalation - Acute Tox. 4 Oral - Aquatic Chronic 2
• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable