555460-M

Rhosin

≥93% (HPLC), powder, Rho inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): Rho-Inhibitor, Rhosin, G04, (2R)-2-Amin-3-(1H-indol-3-yl)-Nʹ-((1E)-quinoxalin-6-ylmethyliden)propanhydrazid
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₀H₁₈N₆O
• CAS-Nummer: 1173671-63-0
• Molekulargewicht: 358.40
• MDL-Nummer: MFCD00005872
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Produktbezeichnung: Rho-Inhibitor, Rhosin, Rho Inhibitor, Rhosin, CAS 1173671-63-0, is a cell-permeable compound that directly targets Rho GEF binding domain (Kd = 354 nM for RhoA), thereby prevents Rho from interacting with its GEFs.
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥93% (HPLC)
• Form: powder
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: orange-brown
• Löslichkeit: DMSO: 10 mg/mL
• Lagertemp.: 2-8°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Rhosin besteht aus zwei aromatischen Ringen, die durch einen Linker verbunden sind, und bindet mit einer Kd im submikromolaren Bereich an den Bereich um Trp58 von RhoA, wodurch die GEF-katalysierte RhoA-Aktivierung wirksam gehemmt wird. Diese Verbindung ist nützlich für die Untersuchung der physiologischen Rolle von GTPasen der RhoA-Unterfamilie und die Beurteilung des therapeutischen Potenzials der gezielten Einwirkung von Rho bei pathologischen Gegebenheiten.
Darüber hinaus kann Rhosin die YAP-Aktivierung hemmen, indem es auf RhoA und RhoC abzielt. Es kann außerdem die Metastasierung von Tumorzellen unterdrücken, indem es den Rho/YAP-Signalweg hemmt und die Expression von RHAMM und CXCR4 in Melanom- und Brustkrebszellen moduliert. Es fördert die Stressresistenz, indem es die D1-MSN-Plastizität verbessert und die Übererregbarkeit verringert.

Anwendung

Der Rho-Inhibitor Rhosin wurde zur Behandlung einzelner Brusttumorzellen verwendet, um die RhoA-Aktivität zu regulieren und die Zelllinie mit dem Förster-Resonanzenergietransfer-Biosensor (FRET) zu validieren.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Rho GTPase

Ziel K_i: 354 nM für RhoA

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Shang, X., et al. 2012. Chem. Biol.19, 699.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable