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Quercetagetin

A cell-permeable flavanol compound that acts a potent, ATP-competitive, and reversible inhibitor of PIM1 kinase (IC₅₀ = 340 nM).

• Synonym(e): Quercetagetin, 3,3ʹ,4ʹ,5,6,7-Hexahydroxyflavon
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₅H₁₀O₈
• CAS-Nummer: 90-18-6
• Molekulargewicht: 318.24
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: yellow to yellow-green
• Löslichkeit: DMSO: 10 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C15H10O8/c16-6-2-1-5(3-7(6)17)15-14(22)13(21)10-9(23-15)4-8(18)11(19)12(10)20/h1-4,16-20,22H
• InChIKey: ZVOLCUVKHLEPEV-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Flavanol-Verbindung, die als potenter, um ATP konkurrierendere und reversibler Inhibitor der PIM1-Kinase wirkt (IC₅₀ = 340 nM). Zeigt eine ≥;7-fache Selektivität über 8 andere getestete Kinasen, einschließlich PIM2 (IC₅₀ = 3,45 µ;M), und nur eine geringe Aktivität gegenüber c-Abl auch hohen Konzentrationen bis zu 200 µ;M. Hemmt die zelluläre BAD-Phosphorylierung (IC₅₀ = 5,5 µ;M) und stoppt das Wachstum (ED₅₀ = 3,8 µ;M) in PIM1-exprimierenden RWPE2-Zellen.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
PIM1-Kinase

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 340 nM gegen PIM1-Kinase

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Toxisch und karzinogen / teratogen (G)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Aufgrund der Beschaffenheit der in dieser Lieferung enthaltenen Gefahrgüter können zusätzliche Versandkosten bei Ihrer Bestellung anfallen. Bestimmte Größen sind ggf. von den Versandzuschlägen für Gefahrgüter ausgenommen. Um weitere Informationen über diese Versandzuschläge zu erhalten, kontaktieren Sie bitte Ihren lokalen Vertrieb.

Holder, S., et al. 2007. Mol. Cancer Ther.6, 163.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable