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MARK/Par-1-Aktivitätsinhibitor, 39621

The MARK/Par-1 Activity Inhibitor, 39621 controls the biological activity of MARK/Par-1. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): MARK/Par-1-Aktivitätsinhibitor, 39621, N-(2,5-Dimethylphenyl)-2-(4-(4-methoxyphenyl)-3-oxo-3,4-dihydropyrazin-2-ylthio)acetamid, Mikrotubuli-affinitätsregulierender Kinase-Inhibitor, MAP-affinitätsregulierender Kinase-Inhibitor, PAR1-Inhibitor
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₁H₂₁N₃O₃S
• CAS-Nummer: 895112-95-5
• Molekulargewicht: 395.47
• MDL-Nummer: MFCD07656268
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: beige
• Löslichkeit: DMSO: 100 mg/mL, clear, yellow
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• SMILES String: O=C1C(SCC(NC2=C(C)C=CC(C)=C2)=O)=NC=CN1C3=CC=C(C=C3)OC

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeables Dihydropyrazinyl-Thioacetamid, das als ATP-kompetitiver MARK-Inhibitor wirkt (IC₅₀ = 3,6 µ;M; [ATP] = 100 µ;M) mit stark reduzierter oder geringer Aktivität gegen GSK-3β;, SAD-Kinase B/BRSK-1, MARKK/TAO-1, Cdc2/cycB und p38/SAPK (30 %, 20 %, 11 %, 4 % bzw. 0 % Hemmung; [Inhibitor] = 50 µ;M). Es wurde gezeigt, dass es das Axonwachstum primärer kortikaler Rattenneuronen wirksam blockiert (5,7 µ;m/hr vs. 32,5 µ;m/hr mit oder ohne 20 µ;M Inhibitor) und die MARK2-Überexpression-induzierte Tau-Ser262-Phosphorylierung und Zytotoxizität aufgrund des Zusammenbruchs des Mikrotubuli-Netzwerks in CHO-Zellen verhindert (10 µ;M).

Ein zellpermeables Dihydropyrazinyl-Thioacetamid, das als ATP-kompetitiver MARK-selektiver Inhibitor wirkt (IC₅₀ = 3,6 µ;M; [ATP] = 100 µ;M). Es wurde gezeigt, dass es das Axonwachstum primärer kortikaler Rattenneuronen wirksam blockiert (5,7 µ;m/hr vs. 32,5 µ;m/hr mit oder ohne 20 µ;M Inhibitor) und die MARK2-Überexpression-induzierte Tau-Ser262-Phosphorylierung und Zytotoxizität in CHO-Zellen verhindert (10 µ;M).

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Timm, T., et al. 2011. J. Biol. Chem.286, 41711.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable