444153

Dualer MDM2/MDMX-Inhibitor, RO-5963

• Synonym(e): Dualer MDM2/MDMX-Inhibitor, RO-5963, MDM2-Inhibitor VIII, MDMX-Inhibitor III, (Z)-2-(4-((6-Chlor-7-methyl-1H-indol-3-yl)methylen)-2,5-dioxoimidazolidin-1-yl)-2-(3,4-difluorphenyl)-N-(1,3-dihydroxypropan-2-yl)acetamid, MDM2-Antagonist V
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₄H₂₁ClF₂N₄O₅
• Molekulargewicht: 518.90
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Assay: ≥98% (HPLC)
• Qualitätsniveau: 100
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Farbe: orange-brown
• Löslichkeit: DMSO: 100 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Indolyl-Hydantoin-Verbindung, die gleichzeitig die Interaktion von MDM2 und MDMX mit p53 hemmt (IC₅₀ = 17,3 bzw. 24,7 nM, in vitro). Setzt p53 aus der MDMX-Hemmung frei, stabilisiert es und stellt seine Funktion vollständig wieder her. Es hat sich gezeigt, dass Nutlin-3a (<;A href="http://www.emdmillipore.com/products/EMD_BIO-44415">;>;Katalognr. 444152<;/A>;) bei der Blockierung der Interaktion von p53 mit MDMX weit überlegen ist. Bindet an Phe-, Trp- und Leu-Subtaschen auf der Oberfläche von MDMX und MDM2 und fördert die Bildung von MDMX- und MDM2-Dimeren. Induzieren nachweislich den Arrest des Zellzyklus in G1- und G2-Phasen. Induziert gemäß Berichten auch eine Apoptose in mehreren Tumorzelllinien, die Wildtyp-p53/MDMX exprimieren (~ 10 bis 20 µ;M). Man geht davon aus, dass seine Wirkung nicht auf genotoxischen Stress zurückzuführen ist.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
MDMX

Reversibel: ja

Sekundärziel
MDM2

Zellpermeabel: ja

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Graves, B., et al. 2012. Proc. Natl. Acad. Sci. USA109, 11788.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable