382115

Histon-Acetyltransferase-Inhibitor VII, CTK7A

The Histone Acetyl Transferase Inhibitor VII, CTK7A controls the biological activity of Histone Acetyl Transferase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Structure applications.

• Synonym(e): Histon-Acetyltransferase-Inhibitor VII, CTK7A, Natrium-4-(3,5-bis(4-hydroxy-3-methoxystyryl)-1H-pyrazol-1-yl)benzoat HBC, Na, HAT-Inhibitor VII, p300/CBP-Inhibitor V, PCAF-Inhibitor III
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₈H₂₃N₂NaO₆
• Molekulargewicht: 506.48
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.32

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥99% (HPLC)
• Form: powder
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: tan
• Löslichkeit: DMSO: 100 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• SMILES String: OC1=CC=C(C=C1OC)/C=C/C2=CC(/C=C/C3=CC=C(O)C(OC)=C3)=NN2C4=CC=C(C=C4)C(O[Na])=O

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable und wasserlösliche Hydrazinbenzoylcurcumin (HBC)-Verbindung, die als selektiver, reversibler Misch-Modus-Inhibitor gegen p300/CBP- und PCAF-Histonacetyltransferasen wirkt (IC₅₀ ≤; 25 bzw. 50 µ;M) und nur minimale Aktivität gegen andere histonmodifizierenden Enzyme, wie G9a, CARM1, HDAC1, SIRT2 und TIP60, aufweist (IC₅₀ >;100 µ;M). Blockiert die Autoacetylierung von p300 und PCAF sowie die Histonacetylierung, abwärtsreguliert die Cyclin-E-Expression und induziert bei 100 µ;M seneszenzähnlichen Wachstumsarrest in KB-Zellen. Unterdrückt auch das Tumorwachstum im Xenograft-Oraltumor-Nacktmausmodell (100 mg/kg, i.p., b.i.d.) und reduziert die Acetylierung von H3K14 und H3K9. Berichten zufolge wird eine potente Hemmung der bFGF-induzierten Invasion und Tubusbildung in bovinen aortischen Endothelzellen (BAEC) mit einem IC₅₀ von 0,93 µ;M erzielt sowie eine Bindung an Ca²⁺/Calmodulin mit hoher Affinität (K_d = 8,11 µ;M) und eine Antagonisierung deren Funktionen in den HCT15-Zellen.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sonstige Hinweise

Arif, M., et al. 2010. Chem. Biol.17, 903.
Shim, J.S., et al. 2004. Chem. Biol.11, 1455.
Shim, J.S., et al. 2002. Bioorg. Med. Chem. Biol.10, 2439.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable