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GAG-Antagonist, Surfen

The GAG Antagonist, Surfen controls the biological activity of GAG. This small molecule/inhibitor is primarily used for Activators/Inducers applications.

• Synonym(e): GAG-Antagonist, Surfen, Gβγ-Aktivator, 12155, NSC12155, bis-2-Methyl-4-amino-quinolyl-6-carbamid, diHCl, Trihydrat, Glykosaminoglykane-Antagonist
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₁H₂₀N₆O · 2HCl · 3H₂O
• Molekulargewicht: 499.39
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine symmetrische Quinolyl-Harnstoff-Verbindung, die GAG (Glykosaminoglykane) bindet durch eine elektrostatische Interaktion mit den negativ geladenen Sulfat- und Carboxyl-Gruppen, die in Heparansulfat (HS), Heparin und Dermatansulfat vorhanden sind; dies hat eine effektive Blockierung der Interaktionen zwischen den GAG und ihren proteinbindenden Partnern zur Folge. Surfen neutralisiert effektiv die HS- und Heparin-vermittelte Thrombinhemmung der Faktor-Xa-Aktivität sowie die Antigerinnungsaktivität von Heparin. Berichten zufolge hemmt es auch FGF2-induzierte Erk-Phosphorylierung und Tubulation in murinen Lungenendothelzellkulturen (IC₅₀ ~5 µ;M), Fibronectin-HS-bindende domänenabhängige CHO-Zelladhäsion (IC₅₀ = 3 µ;M) und HSV-1-Infektion der Glucosaminyl-3-O-sulfotransferase-3A-exprimierenden CHO-Zellen (vollständige Hemmung bei 5 µ;M). Surfenanaloge mit verstärkter Potenz sind eventuell vielversprechende Kandidaten als weniger toxische Alternativen zu Protamin (Best.-Nr. <;A href=" http://www.emdbiosciences.com/products/EMD_BIO-539122">;539122<;/A>;) in klinischen Anwendungen. Berichten zufolge bindet es direkt und auf reversible Weise die Gβ;γ;-Untereinheit, verdrängt das Gα;-GDP von Gβ;γ; und aktiviert akut den Gβ;γ;-Signalweg ohne Gα;-Aktivierung.

Eine symmetrische Quinolyl-Harnstoff-Verbindung, die GAG (Glykosaminoglykane) bindet durch eine elektrostatische Interaktion mit den negativ geladenen Sulfat- und Carboxyl-Gruppen, die in Heparansulfat (HS), Heparin und Dermatansulfat vorhanden sind; dies hat eine effektive Blockierung der Interaktionen zwischen den GAG und ihren proteinbindenden Partnern zur Folge. Surfen neutralisiert effektiv die HS- und Heparin-vermittelte Thrombinhemmung der Faktor-Xa-Aktivität sowie die Antigerinnungsaktivität von Heparin. Berichten zufolge hemmt es auch FGF2-induzierte Erk-Phosphorylierung und Tubulation in murinen Lungenendothelzellkulturen (IC₅₀ ~5 µ;M), Fibronectin-HS-bindende domänenabhängige CHO-Zelladhäsion (IC₅₀ = 3 µ;M) und HSV-1-Infektion der Glucosaminyl-3-O-sulfotransferase-3A-exprimierenden CHO-Zellen (vollständige Hemmung bei 5 µ;M). Surfenanaloge mit verstärkter Potenz sind eventuell vielversprechende Kandidaten als weniger toxische Alternativen zu Protamin (Best.-Nr. 539122) in klinischen Anwendungen. Berichten zufolge binden sie direkt und auf reversible Weise die G-Untereinheit, verdrängen das G-GDP von G und aktivieren akut den G-Signalweg ohne G-Aktivierung.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Glasfläschchen aliquotieren und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Surve, C.R., et al. 2016. Sci. Signal.9, ra22.
Schuksz, M., et al. 2008. Proc. Natl. Acad. Sci. USA105, 13074.
Hunter, D.T. Jr., and Hill, J.M. 1961. Nature191, 1378.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable