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GSK-3-Inhibitor IV, SB -216763

• Synonym(e): GSK-3-Inhibitor IV, SB -216763, SB-216763
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₉H₁₂Cl₂N₂O₂
• CAS-Nummer: 280744-09-4
• Molekulargewicht: 371.22
• MDL-Nummer: MFCD09753369
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Assay: ≥98% (HPLC)
• Qualitätsniveau: 100
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze
• Farbe: orange
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C19H12Cl2N2O2/c1-23-9-13(11-4-2-3-5-15(11)23)17-16(18(24)22-19(17)25)12-7-6-10(20)8-14(12)21/h2-9H,1H3,(H,22,24,25)
• InChIKey: JCSGFHVFHSKIJH-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable (Aryl, Indol) Maleimid-Verbindung, die als starker, selektiver, mit ATP konkurrierender Inhibitor der GSK-3-Aktivität wirkt (K_i = 9,1 nM für GSK-3α;). Bei einer Konzentration von 10 µ;M wurden 24 andere getestete Proteinkinasen nicht wesentlich gehemmt. Stimuliert Berichten zufolge die Glycogensynthese in humanen Chang-Leberzellen (EC₅₀ = 3,6 µ;M) und induziert die Transkription des durch β;-Catenin-LEF/TCF (Lymphoid Enhancer Factor/T-Zellfaktor) regulierten Reportergens in menschlichen embryonalen HEK293-Nierenzelllinien. Bietet Schutz vor Polyglutamin-induziertem Tod in SK-N-SH- und COS-7-Zellen und senkt die durch Hypoxie induzierte Apoptose in VSMC- und COS-7-Zellen. Reduziert nachweislich die Expression von Phosphoenolpyruvat-Carboxykinase (PEPCK) und Glucose-6-Phosphatase (G6Pase) in Hepatomzellen. Fördert das Überleben von CLL-Lymphozyten durch Aktivierung der Wnt/β;-Catenin-vermittelten Transkription. Bringt eine verzögerte Kardioprotektion in-vivo in einem Rattenmodell durch einen KATP- (ATP-sensitive Kaliumkanäle) und MPTP- (Mitochondrienpermeabilität-Übergangsporen)-abhängigen Mechanismus bei der Reperfusion.

Eine zellpermeable (Aryl, Indol) Maleimid-Verbindung, die als starker, selektiver, mit ATP konkurrierender Inhibitor der GSK-3-Aktivität wirkt (K_i = 9,1 nM für GSK-3α;). Bei einer Konzentration von 10 µ;M wurden 24 andere getestete Proteinkinasen nicht wesentlich gehemmt. Stimuliert Berichten zufolge die Glycogensynthese in humanen Chang-Leberzellen (EC₅₀ = 3,6 µ;M) und induziert die Transkription des durch β;-Catenin-LEF/TCF (Lymphoid Enhancer Factor/T-Zellfaktor) regulierten Reportergens in menschlichen embryonalen HEK293-Nierenzelllinien. Bietet Schutz vor Polyglutamin-induziertem Tod in SK-N-SH- und COS-7-Zellen und senkt die durch Hypoxie induzierte Apoptose in VSMC- und COS-7-Zellen. Reduziert nachweislich die Expression von Phosphoenolpyruvat-Carboxykinase (PEPCK) und Glucose-6-Phosphatase (G6Pase) in Hepatomzellen. Fördert das Überleben von CLL-Lymphozyten durch Aktivierung der Wnt/β;-Catenin-vermittelten Transkription. Bringt eine verzögerte Kardioprotektion in-vivo in einem Rattenmodell durch einen KATP- (ATP-sensitive Kaliumkanäle) und MPTP- (Mitochondrienpermeabilität-Übergangsporen)-abhängigen Mechanismus bei der Reperfusion.

Warnhinweis

Toxizität: Reizstoff (B)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Gross, E., et al. 2008. Am. J. Phy. Heart Circ Physiol.294, H1497.
Bain, J., et al. 2007. Biochem. J.408, 297.
Lu, D., et al. 2004. PNAS.101, 3118.
Carmichael, J., et al. 2002. J. Biol. Chem.277, 33791.
Culbert, A.A., et al. 2001. FEBS Lett.507, 288.
Lochhead, P.A., et al. 2001. Diabetes50, 937.
Cross, D.A., et al. 2001. J. Neurochem.77, 94.
Coghlan, M.P., et al. 2000. Chem. Biol.7, 793.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable