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262017

Sigma-Aldrich

APE1-Inhibitor III

The APE1 Inhibitor III controls the biological activity of APE1. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Structure applications.

Synonym(e):

APE1-Inhibitor III, Apurinischer Endonuclease-1-Inhibitor III, Apurinischer/apyrimidinischer Endonuclease-1-Inhibitor III, N-(3-(1,3-Benzo[d]thiazol-2-yl)-6-Isopropyl-4,5,6,7-Tetrahydrothieno[2,3-c]pyridin-2-yl)acetamid

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise
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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C19H21N3OS2
CAS-Nummer:
524708-03-0
Molekulargewicht:
371.52
MDL-Nummer:
MFCD11984329
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.28

Qualitätsniveau

100

Assay

≥95% (HPLC)

Form

solid

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Farbe

brown

Löslichkeit

DMSO: 2.5 mg/mL

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

2-8°C

SMILES String

CC(C)N(CC1)CC2=C1C(C3=NC4=C(C=CC=C4)S3)=C(S2)NC(C)=O

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Benzothiazolyltetrahydrothienopyridin-Verbindung, die als starker, konkurrierender und die aktive Stelle anzielender APE1-Inhibitor fungiert (IC50 = 2,0 µ;M bei einem fluoreszenzbasierten HTS-Assay und 12,0 µ;M bei einem Radiotracer-Inzisions-Assay). Blockiert bewiesenermaßen die APE1-Aktivität bei HEK293T- und HeLa-Zellextrakten (IC50 = 600 nM) und steigert die genomische AP-Stellen-Akkumulation. Steigert die Zytotoxizität von DNA-schädigenden Alkylierungsmittel bei HeLa-Zellen um den Faktor 3. Weist günstige pharmakokinetische Eigenschaften und wünschenswerte ADME-Attribute auf. Durchquert aufgrund seiner lipophilen Eigenschaften einfach die Blut-Hirn-Schranke und weist eine wünschenswerte Stabilität auf (t1/2 = 80 Minuten).

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
APE1
Reversibel: ja
Zellpermeabel: ja

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Rai, G., et al. 2012. J. Med. Chem.55, 3101.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 2

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable

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J-L Yang et al.
Neuropathology and applied neurobiology, 46(4), 375-390 (2019-10-20)
Accumulating studies have suggested that base excision repair (BER) is the major repair pathway of oxidative DNA damage in neurons, and neurons are deficient in other DNA repair pathways, including nucleotide excision repair and homologous recombination repair. However, some studies
Huimin Zhang et al.
Nature communications, 13(1), 4240-4240 (2022-07-23)
Anticancer drugs, such as camptothecin (CPT), trap topoisomerase I (TOP1) on DNA and form TOP1 cleavage complexes (TOP1cc). Alternative repair pathways have been suggested in the repair of TOP1cc. However, how these pathways work with TDP1, a key repair enzyme
Mrinal Srivastava et al.
EMBO reports, 21(6), e49123-e49123 (2020-04-21)
Replication across oxidative DNA lesions can give rise to mutations that pose a threat to genome integrity. How such lesions, which escape base excision repair, get removed without error during replication remains unknown. Our PCNA-based screen to uncover changes in

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