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C5a-Rezeptor-Antagonist, W-54011

The C5a Receptor Antagonist, W-54011, also referenced under CAS 405098-33-1, controls the biological activity of C5a Receptor.

• Synonym(e): C5a-Rezeptor-Antagonist, W-54011, N-((4-Dimethylaminophenyl)methyl)-N-(4-Isopropylphenyl)-7-Methoxy-1,2,3,4-Tetrahydronaphthalen-1-Carboxamid, HCl
• Empirische Formel (Hill-System): C₃₀H₃₆N₂O₂ · xHCl
• CAS-Nummer: 405098-33-1
• Molekulargewicht: 456.62 (free base basis)
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL; methanol: 50 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C30H36N2O2.ClH/c1-21(2)23-11-16-26(17-12-23)32(20-22-9-14-25(15-10-22)31(3)4)30(33)28-8-6-7-24-13-18-27(34-5)19-29(24)28;/h9-19,21,28H,6-8,20H2,1-5H3;1H
• InChIKey: UKBJWRMNGCDKNL-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein starker, spezifischer und oral aktiver C5a-Rezeptor-Antagonist. Hemmt die Bindung von ¹²⁵I-rhC5a an humane Neutrophile mit einem K_i von 2,2 nM sowie die C5a-induzierte intrazelluläre Ca²⁺-Mobilisierung, Chemotaxis und Bildung reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) (IC₅₀ = 3,1 nM bzw. 2,7 nM und 1,6 nM) ohne Agonisten-Aktivität bis zu 10 µ;M. Verhindert eine C5a-induzierte Neutropenie in Rennmäusen (100 µ;g/kg IV oder 3-30 mg/kg oral).

Eine Tetrahydronaphthalenyl-Carboxamid-Verbindung, die als starker, spezifischer und oral aktiver C5a-Rezeptor-Antagonist fungiert. Hemmt die Bindung von ¹²⁵I-rhC5a an humane Neutrophile mit einem K_i von 2,2 nM sowie die C5a-induzierte intrazelluläre Ca²⁺-Mobilisierung, Chemotaxis und Bildung reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) (IC₅₀ = 3,1 nM bzw. 2,7 nM und 1,6 nM) ohne Agonisten-Aktivität bis zu 10 µ;M. Verhindert eine C5a-induzierte Neutropenie in Rennmäusen (100 µ;g/kg IV oder 3-30 mg/kg oral).

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
C5a-Rezeptor

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: nein

Ziel K_i: 2,2 nM gegen die Bindung von 125I-rhC5a an menschliche Neutrophile

Ziel-IC₅₀: 3,1 nM bzw. 2,7 nM und 1,6 nM gegen C5a-induzierte intrazelluläre Ca2+-Mobilisierung, Chemotaxis und Bildung reaktiver Sauerstoffspezies (ROS)

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Sumichika, H., et al. 2002. J. Biol. Chem.277, 49403.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable