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Cathepsin K-Inhibitor I

The Cathepsin K Inhibitor I controls the biological activity of Cathepsin K. This small molecule/inhibitor is primarily used for Protease Inhibitors applications.

• Synonym(e): Cathepsin K-Inhibitor I
• Empirische Formel (Hill-System): C₃₁H₄₂N₄O₇
• Molekulargewicht: 582.69
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: lyophilized solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze
• Farbe: off-white
• Löslichkeit: methanol: 1 mg/mL; DMSO: soluble
• Versandbedingung: wet ice
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeables, symmetrisches Bis(acylamino)keton, das als potenter, selektiver und reversibler Inhibitor von Cathepsin K dient (K_i,app = 22 nmol/l). Bindet an Cathepsin K und umfasst sowohl die S- als auch S′-Substellen. Es ist ein schlechter Inhibitor von Papain (K_i,app >10 µmol/l), aber zeigt eine größere Selektivität für andere Proteasen der Papainfamilie (K_i,app = 340 nmol/l, 890 nmol/l und 1,3 µmol/l für Cathepsin L, Cathepsin S bzw. Cathepsin B). Hemmt die Trypsin- und Chymotrypsin-Aktivitäten nur bei höheren Konzentrationen (K_i,app ≥ 50 µmol/l).

Eine zellpermeable, symmetrische Bis(acylamino)keton-Verbindung, die als potenter, selektiver und reversibler Inhibitor von Cathepsin K dient (K_i = 22 nmol/l). Hemmt auch Cathepsin K in stabil transfizierten CHO-Zellen (IC₅₀ = 134 nmol/l). Bindet Berichten zufolge an Cathepsin K und umfasst sowohl die S- als auch S′-Substellen. Hemmt Papain (K_i >10 µmol/l), Trypsin (K_i >50 µmol/l) und Chymotrypsin (K_i >50 µmol/l) nur bei höheren Konzentrationen. Zeigt eine größere Selektivität für Cysteinproteasen der Papainfamilie (K_i = 340 nmol/l, 890 nmol/l und 1,3 µmol/l für Cathepsin L, Cathepsin S bzw. Cathepsin B).

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Cathepsin K

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-K_i: 22 nmol/l gegen Cathepsin K

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sequenz

Cbz-Leu-NH-CH₂-CO-CH₂-NH-Leu-Cbz

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Claveau, D., et al. 2000. Biochem. Pharmacol.60, 759.
LaLonde, J.M., et al. 1999. Biochemistry38, 862.
Yamashita, D.S., et al. 1997. J. Am. Chem. Soc.119, 11351.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable