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Sigma-Aldrich

ββ-Catenin/Tcf-Inhibitor III, iCRT3

The β-Catenin/Tcf Inhibitor III, iCRT3 controls the biological activity of β-Catenin/Tcf. This small molecule/inhibitor is primarily used for Biochemicals applications.

Synonym(e):

ββ-Catenin/Tcf-Inhibitor III, iCRT3, C3, 2-(((2-(4-Ethylphenyl)-5-methyl-1,3-oxazol-4-yl)methyl)sulfanyl)-N-(2-phenylethyl)acetamid, Inhibitor der responsiven β-Catenin-Transkription, Wnt-Signalweg-Inhibitor VIII

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise


About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C23H26N2O2S
Molekulargewicht:
394.53
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

Assay

≥95% (HPLC)

Form

powder

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Farbe

tan

Löslichkeit

DMSO: 50 mg/mL

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

−20°C

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Oxazol-Verbindung, die als selektiver CRT-Inhibitor (β-catenin responsive transcription) dient (IC50 = 8,2 nmol/l gegen die Wnt3a-abhängige SuperTopFlash STF16-luc-Reporteraktivität in HEK293-Kulturen), indem sie durch direkte β-Catenin(β-cat)-Bindung die β-cat-TCF4-Wechselwirkung stört, aber eine deutlich geringere Aktivität gegen Hedgehog, Jak/Stat oder Notch-Signalweg-abhängige Transkriptionsaktivierung aufweist. Hemmt die zelluläre Expression von CRT-Zielgenen, einschließlich WISP1, AXN2 und CYCD1, auf dosisabhängige Weise wirksam (25 bis 75 µmol/l) und hemmt die Proliferation von HCT116 (75 µmol/l), HT29 (75 µmol/l) und verschiedenen primären humanen Darmkrebskulturen (6,25 bis 100 µg/ml; mittlere IC50 ~36 µg/ml) selektiv, die für das Überleben eine anhaltende Wnt/CRT-Aktivität erfordern,.

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Lee, E., et al. 2013. Proc. Natl. Acad. Sci. USA110, 15710.

Gonsalves, F.C., et al. 2011. Proc. Natl. Acad. Sci. USA108, 5954.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3


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Eugine Lee et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 110(39), 15710-15715 (2013-09-11)
Androgen receptor (AR) is the major therapeutic target in aggressive prostate cancer. However, targeting AR alone can result in drug resistance and disease recurrence. Therefore, simultaneous targeting of multiple pathways could in principle be an effective approach to treating prostate
Foster C Gonsalves et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 108(15), 5954-5963 (2011-03-12)
Misregulated β-catenin responsive transcription (CRT) has been implicated in the genesis of various malignancies, including colorectal carcinomas, and it is a key therapeutic target in combating various cancers. Despite significant effort, successful clinical implementation of CRT inhibitory therapeutics remains a

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