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CARM1-Inhibitor

The CARM1 Inhibitor controls the biological activity of CARM1. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Structure applications.

• Synonym(e): CARM1-Inhibitor, Co-Aktivator-assoziierter Argininmethyltransferase 1-Inhibitor, 1-Benzyl-3,5-bis-(3-brom-4-hydroxybenzyliden)piperidin-4-on, 3,5-bis(3-Brom-4-hydroxybenzyliden)-1-benzylpiperidin-4-on, PRMT-Inhibitor V
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₆H₂₁Br₂NO₃
• CAS-Nummer: 1020399-49-8
• Molekulargewicht: 555.26
• MDL-Nummer: MFCD23115307
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.28

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: orange
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• SMILES String: O=C(/C(CN(CC1=CC=CC=C1)C/2)=C/C3=CC=C(O)C(Br)=C3)C2=C\C4=CC(Br)=C(O)C=C4

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable (Bis-Benzyliden)piperidinon-Verbindung, die als selektiver Inhibitor gegen die CARM1/PRMT4-Argininmethyltransferase-Aktivität dient (IC₅₀ = 7,1 µmol/l mit PABP1 als Substrat). Hemmt PRMT3 nur bei deutlich höheren Konzentrationen (um 70 % und 62 % mit 100 µmol/l Inhibitor unter Verwendung von NPL3 bzw. rpS2 als Substrat), zeigt jedoch nur eine geringe Wirkung gegen PRMT1, PRMT5, PRMT6 (IC₅₀ >100 µmol/l) oder vier HKMT (<20%ige Hemmung gegen DOTL1, G9a, SET7 oder Suv39H1 mit 100 µmol/l Inhibitor). Hemmt die durch PSA-Promotor vermittelte Reportertranskription in LNCaP-Zellen auf dosisabhängige Weise (um 74 % und 97 % mit 4 bzw. 6 µmol/l Inhibitor).

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
PRMT4

Reversibel: ja

Sekundärziel
SET7

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: CARM1-vermittelte Methylierung gegenüber PRMT1 und SET7 (IC₅₀ = 7,1, 63 bzw. 943 µmol/l).

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sonstige Hinweise

Cheng, D., et al. 2011. J. Med. Chem.54, 4928.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable