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BCL6-Inhibitor, 79-6
The BCL6 Inhibitor, 79-6 controls the biological activity of BCL6. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cancer applications.
Synonym(e):
BCL6-Inhibitor, 79-6
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About This Item
Empirische Formel (Hill-System):
C15H9BrN2O6S2
Molekulargewicht:
457.28
UNSPSC-Code:
12352200
Empfohlene Produkte
Qualitätsniveau
Assay
≥95% (HPLC)
Form
powder
Hersteller/Markenname
Calbiochem®
Lagerbedingungen
OK to freeze
protect from light
Farbe
dark red
Löslichkeit
DMSO: 50 mg/mL
Versandbedingung
ambient
Lagertemp.
2-8°C
Allgemeine Beschreibung
Eine zellpermeable Oxindol-Verbindung, welche die transkriptionsunterdrückende Aktivität von BCL6 selektiv hemmt (~70 % bei 50 µmol/l in 293T-basierten Reporter-Assays), jedoch nicht die der drei anderen BTB/POZ-Familienmitglieder (bric-a-brac tramtrack broad complex/Poxvirus zinc finger) Kaiso, HIC1 und PLZF, indem es BCL6 durch die BTB-Domäne direkt bindet (Kd = 138 µmol/l) und die durch den Co-Repressor BBD (BCL6-Bindungsdomäne) vermittelte Wechselwirkung von BCL6 blockiert (IC50 = 212 µmol/l & Ki = 147 µmol/l in einer kompetitiven Bindung gegen SMRT-BBD-Peptid), was zur Hochregulation von BCL6-Zielgenen in BCL-abhängigem DLBCL (Diffuses großzelliges B-Zell-Lymphom), jedoch nicht BCL-unabhängigen Toledo- und OCI-Ly4-Zelllinien führt. Weist eine antiproliferative Wirkung gegen DLBCL-Zelllinien (IC50 von 24 bis 936 µmol/l) sowie primäre humane DLBCL-Zellen in vitro auf und unterdrückt das BCL-abhängige Tumorwachstum in Mäusen (<40 % der Größe des Kontrolltumors an Tag 9; 50 mg/kg/Tag durch i.p.) in vivo.
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Rekonstituierung
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Cerchietti, L.C., et al. 2010. Cancer Cell17, 400.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
Analysenzertifikate (COA)
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Choong-Hyun Koh et al.
Cancer immunology research, 8(5), 698-709 (2020-03-04)
Although treatment with the glucocorticoid-induced tumor necrosis factor receptor-related protein (GITR) agonistic antibody (DTA-1) has shown antitumor activity in various tumor models, the underlying mechanism is not fully understood. Here, we demonstrate that interleukin (IL)-21-producing follicular helper T (Tfh) cells
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