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βARK1-Inhibitor

The βARK1 Inhibitor, also referenced under CAS 24269-96-3, controls the biological activity of βARK1. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): βARK1-Inhibitor, ββ-Adrenorezeptor-Kinase 1-Inhibitor, GRK2-Inhibitor, Methyl 5-[2-(5-nitro-2-furyl)vinyl]-2-furoat
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₂H₉NO₆
• CAS-Nummer: 24269-96-3
• Molekulargewicht: 263.20
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: yellow to orange
• Löslichkeit: DMSO: 5 mg/mL; methanol: soluble
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C12H9NO6/c1-17-12(14)10-6-4-8(18-10)2-3-9-5-7-11(19-9)13(15)16/h2-7H,1H3/b3-2+
• InChIKey: YDJPHSNZGRVPCK-NSCUHMNNSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein selektiver Inhibitor von β-Adrenorezeptor-Kinase 1 (βARK1) (IC₅₀ = 126 µmol/l). Weist keine hemmende Wirkung gegen Proteinkinase A (PKA) auf. Wurde unter Verwendung eines zweistufigen rationalen Arzneimittelentwicklungsprotokolls, das molekulare Modellierung und vergleichende Dockingstudien involvierte, aus einer Gruppe existierender Verbindungen (die zuvor keine Hemmung von βARK1 zeigten) identifiziert. Repräsentiert den ersten Inhibitor, der zwischen βARK1 und PKA, einem Enzym mit ähnlicher Adenin-Bindungstasche, unterscheidet. Kann nützlich für die Untersuchung des an kongestiver Herzinsuffizienz beteiligten Mechanismus, bei der erhöhte Werte von βARK1 agonistengebundene β2-Adrenorezeptoren desensibilisieren, sein.

Ein selektiver Inhibitor von βARK1 (β-Adrenorezeptor-Kinase 1) (IC₅₀ = 126 µmol/l). Weist keine hemmende Wirkung gegen Proteinkinase A (PKA) auf.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
βARK1 (β-Adrenorezeptor-Kinase 1)

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: nein

Ziel-IC₅₀: 126 µmol/l gegen βARK1 (β-Adrenorezeptor-Kinase 1)

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Iino, M., et al. 2002. J. Med. Chem.45, 2150.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable