124017

Akt-Inhibitor VIII, Akti-1/2

InSolution, ≥95%, Isozyme-Selective

• Synonym(e): InSolution Akt-Inhibitor VIII, Isozym-selektiv, Akti-1/2
• Empirische Formel (Hill-System): C₃₄H₂₉N₇O
• Molekulargewicht: 551.64
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: liquid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Versandbedingung: wet ice
• Lagertemp.: −70°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler, potenter und selektiver Inhibitor der Akt1/Akt2-Aktivität (IC₅₀ = 58 nmol/l, 210 nmol/l und 2,12 µmol/l für Akt1, Akt2 bzw. Akt3, in In-vitro-Kinase-Assays). Die Hemmung ist Berichten zufolge von der Pleckstrin-Homologiedomäne (PH-Domäne) abhängig. Sie hat keine hemmende Wirkung gegen Akt ohne PH-Domäne oder andere eng verwandte Kinasen der AGC-Familie, PKA, PKC und SGK, selbst bei Konzentrationen von 50 µmol/l. Sie überwindet den durch Akt1/Akt2 vermittelten Widerstand gegenüber Chemotherapeutika in Tumorzellen und blockiert die basale und stimulierte Phosphorylierung/Aktivierung von Akt1/Akt2 sowohl in kultivierten Zellen in vitro als auch in Mäusen in vivo.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Akt1, Akt2, Akt3

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 58 nmol/l, 210 nmol/l und 2,12 µmol/l für Akt1, Akt2 bzw. Akt3, in In-vitro-Kinase-Assays

Verpackung

Die chargenspezifische Konzentration entnehmen Sie bitte dem Fläschchenetikett.

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Reizstoff (B)

Physikalische Form

Eine 10-mmol/l-Lösung (1 mg/181 µl) von Akt-Inhibitor VIII, Isozym-selektiv, Akti-1/2 (Kat.-Nr. 124018) in DMSO.

Rekonstituierung

Nach dem erstmaligen Auftauen in Aliquote aufteilen und einfrieren (-70 °C).

Sonstige Hinweise

Barnett, S.F., et al. 2005. Biochem. J.385, 399.
DeFeo-Jones, D., et al. 2005. Mol. Cancer Ther.4, 271.
Zhao, Z., et al. 2005. Bioorg. Med. Chem. Lett.15, 905.
Lindsley, C.W., et al. 2005. Bioorg. Med. Chem. Lett.15, 761.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 10 - Combustible liquids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): 188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)
• Flammpunkt (°C): 87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)