03-34-0051

Calpeptin

A cell-permeable calpain inhibitor (ID₅₀ = 52 nM for calpain-1; ID₅₀ = 34 nM for calpain-2; ID₅₀ = 138 nM for papain).

• Synonym(e): Calpeptin
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₀H₃₀N₂O₄
• CAS-Nummer: 117591-20-5
• Molekulargewicht: 362.46
• MDL-Nummer: MFCD00155623
• UNSPSC-Code: 12352202
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥94% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze
• Farbe: white to off-white
• Löslichkeit: DMF: 5 mg/mL; DMSO: 5 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C20H30N2O4/c1-4-5-11-17(13-23)21-19(24)18(12-15(2)3)22-20(25)26-14-16-9-7-6-8-10-16/h6-10,13,15,17-18H,4-5,11-12,14H2,1-3H3,(H,21,24)(H,22,25)/t17-,18-/m0/s1
• InChIKey: PGGUOGKHUUUWAF-ROUUACIJSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Calpeptin hemmt die durch Ca²⁺ stimulierte Spaltung von p35 zu p25 durch Calpain. Es reguliert die Prozessierung von β-Amyloid-Vorläuferproteinen zu β-Amyloid (Aβ). Calpeptin mindert das Auswachsen von Neuriten in sich differenzierenden PC12-Zellen. In Thrombozyten verhindert es den durch Ca²⁺-Ionophor induzierten Abbau von Aktin-bindendem Protein und P235. Es hemmt die Phosphorylierung der Myosin-Leichtkette in Thrombozyten, die durch Kollagen, Ionomycin oder Thrombin stimuliert wird. Calpeptin hemmt das Wachstum von Estrogenrezeptor-positiven Brustkrebszellen. Calpeptin ist ein zelldurchlässiger Calpain-Blocker. Außerdem blockiert esdie Aktivierung von T-Zellen im Immunsystem. Es wurde beobachtet, dass Calpeptinsekundäre Entzündungsreaktionen und Apoptose in Muskelzellen induziert.

Biochem./physiol. Wirkung

ID50 = 52 nmol/l für Calpain I; 34 nmol/l für Calpain II; 138 nmol/l für Papain

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sequenz

Z-Leu-Nle-CHO

Angaben zur Herstellung

In einer Mindestmenge DMF oder DMSO lösen und H₂O, Puffer oder Medium direkt vor der Verwendung hinzugeben.

Sonstige Hinweise

Lee, M.S., et al. 2000. Nature405, 360.
Yamazaki, T., et al. 1997. Biochemistry27, 8377.
Klafki, H., et al. 1996. J. Biol. Chem.271, 28655.
Shiba, E., et al. 1996. Anticancer Res. 16, 773.
Pinter, M., et al. 1994. Neurosci. Lett. 170, 91.
Saito, K. und Nixon, R.A. 1993. Neurochem. Res. 18, 231.
Tsujinaka, T., et al. 1988. Biochem. Biophys. Res. Commun.153, 1201.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable